Nové cross-coupling reakce a C-H aktivace pro syntézu modifikovaných analogů nukleobází

Abstract

5 Abstrakt Byla vyvinuta nová metodika přípravy 6,7-disubstituovaných 7-deazapurinů pomocí série ortogonálních cross-coupling reakcí. Byly nalezeny optimální podmínky pro aplikaci Liebeskind-Šroglova couplingu a ověřena reaktivity několika boronových kyselin. Za použití těchto poznatků byla připravena 3×3 knihovna substituovaných derivátů 7-deazapurinů. Dále byly ověřeny některé možnosti přímé alkylace purinových analog. Klíčová slova purin, 7-deazapurin, ortogonální cross-coupling reakce, C-H aktivace

6 Abstract A novel methodology of construction of 6,7-disubstituted 7-deazapurines by serial of orthogonal cross-coupling reactions was developed. The Liebeskind-Srogl reaction was optimized and the reactivity of a few boronic acids was explored. Library of 3×3 disubstuted analogues of deazapurines was synthesized utilizing this method. In the second part of this work, the scope of direct alkylation of purine derivatives was verified. Keywords purine, 7-deazapurine, orthogonal cross-coupling reactions, C-H activations