β-Arrestin a jeho úloha v přenosu signálů

Abstract

β-Arrestin je všudypřítomný protein v buňkách, kde se účastní přenosu informace signálními drahami a může tak ovlivňovat různé buněčné procesy. Konkrétně β-arrestin kooperuje s receptory spřaženými s G proteiny (GPCRs). Po aktivaci receptoru příslušným ligandem dochází k navázání β-arrestinu k receptoru, čímž nastává zeslabení vedení signálu prostřednitvím příslušných G proteinů, neboli desensitizaci, a poté může dojít i k internalizaci receptoru. Kromě toho β-arrestin funguje jako adaptor pro různé molekuly, které se účastní přenosu signálu. Dále může hrát roli i přímo v jádře a ovlivňovat tak transkripci cílových genů. V neposlední řadě je β-arrestin a jeho schopnost regulovat signální dráhy využívána ve výzkumu zaměřeném na vývoj nového typu léčiv, tzv. usměrňovacích ligandů, které po navázání na GPCRs dokáží spouštět pouze jednu určitou aktivitu receptoru a příslušnou buněčnou signalizaci. Powered by TCPDF (www.tcpdf.org)

β-Arrestin is a ubiquitous protein in cells, where it is involved in signal transduction and can affect different cellular processes. β-Arrestin cooperates with G protein-coupled receptors (GPCRs). Binding of β-arrestin to a receptor after its activation by a relevant ligand results in attenuation of signal transduction through the cognate G proteins, the process called desensitization, which can be associated with receptor intrenalization. Besides that, β-arrestin acts as adaptor for different molecules, which participate in signal transduction. β-Arrestin also has a role in a regulation of transcription in the cell nucleus. Finally, β-arrestin is explored in research focused on the development of a new type of drugs, so called biased ligands. After binding to a GPCR, these ligands can initiated only one specific activity of the receptor and affect relevant signaling cascades. Powered by TCPDF (www.tcpdf.org)