Možnosti využití alfa2-agonistů adrenergních receptorů v léčbě bolesti

Abstract

α2-agonistov adrenergných receptorov radíme do skupiny adjuvantných analgetík, ktoré sa podieľajú na modulácii a liečbe bolesti. Pôsobia v noradrenergnom systéme, kde väzbou na receptor spúšťajú kaskádu dejov, vedúcu okrem iného k antinocicepcii. Klinicky najpoužívanejšími predstaviteľmi tejto skupiny sú klonidín a dexmedetomidín, vo veterinárnom lekárstve je tiež používaný xylazín. Veľkou výhodou je ich schopnosť potenciovať účinok opoidných aj neopoidných analgetík a anestetík a znižovať ich dávky. To zmierňuje nepríjemné vedľajšie efekty, spojené najmä s užívaním opoidov, a tiež rozvoj tolerancie. Sú efektívne aj v lokálnej anestézii, kedy vďaka periférnemu miestu účinku nespôsobujú charakteristické, centrálne sprostredkované vedľajšie efekty hemodynamického charakteru. Podieľajú sa na potlačovaní zápalovej reakcie organizmu inhibíciou produkcie prozápalových cytokinínov. Napriek širokej sfére účinku sa zdajú byť bezpečné pri rade rôznych kontraindikácií, ako je sepsa, diabetes alebo tehotenstvo. Kľúčové slová: α2-adrenergné receptory, agonisti, bolesť, analgézia, klonidín, dexmedetomidín, potenciácia, adjuvans

α2-adrenergic receptor agonists are adjuvant analgesics involved in the modulation and treatment of pain acting in the noradrenergic system. Binding of α2 agonists to receptors initiates a cascade of actions leading i.a. to antinociception. The most clinically applied analgesics of this type include clonidine, dexmedetomidine, and xylazine used in veterinary medicine. The ability to potentiate the effects of opioid and nonopioid analgesics and anesthetics leading to dose reduction is especially advantageous as it relieves unpleasant side effects associated with opioid use, and reduces the risk of tolerance development. They are effective in local anesthesia due to the peripheral site of action and do not cause characteristic, centrally mediated side effects of hemodynamic character. They are involved in the suppression of inflammatory response in the body by inhibiting the production of proinflammatory cytokines. Despite the wide range of action, α2 agonists appear to be safe in many different contraindications, such as sepsis, diabetes or pregnancy. Keywords: α2-adrenergic receptors, agonists, pain, analgesia, clonidine, dexmedetomidine, potentiation, adjuvant