Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulotika

Abstract

Název rigorózní práce: Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulot ika Autor: Mgr. Michal Kačírek V rámci této rigorózní práce byla provedena rešerše zaměřená na současný výskyt tuberkulózy ve světě, na možnosti současné terapie, ale i na no vé trendy v terapii. Vlastní práce spočívala v syntéze dosud v literatuře nepopsaných sloučenin. Výchozí látkou byl 5-chlor-6-methylpyrazin-2,3-dikarbonitril. Látky vznikly aminodehalogenační reakcí, navázáním alkylových řetězců přes -NH- skupinu, přičemž jejich postranní řetězec se analogicky rozšiřoval. Dá se říci, že produkt byl připraven reakcí 5-chlor-6-methylpyrazin-2,3-dikarbonitrilu s příslušným primárním alifatickým aminem. Finální látky byly charakterizovány teplotou tání, TLC, elementární analýzou, 1 H a 13 C NMR a IČ spektry. Všechny látky byly podrobeny in vitro testování na jejich biologickou aktivitu. Jednalo se o antimykobakteriální, antimykotickou a antibakteriání test ování. Ve skupině antituberkulotického testování vzrůstala aktivita od nejméně k nejvíce lipofilní sloučenině.

Title of rigorous thesis: Pyrazine derivates as potential antituberculotic drugs Author: Mgr. Michal Kačírek In this rigorous thesis the recherche was realized which was focused on recent incidence of tuberculosis in the world, the possibility o f present therapy and the new trends in therapy as well. This thesis dealt with synthesis of undocumented compounds in literature. The starting compound was 5-chloro-6-methylpyrazine-2,3- dicabronitrile. The compounds were developed by aminodehalogenational reaction, linked to alkyl descriptor across amino group, whereas side chains were anal ogously extended. It can be said that the product was developed by reaction of 5 -chloro-6- methylpyrazine-2,3-dicabronitrile with corresponding primary aliphatic amine. Final compounds were characterized by thaw point, TLC, elementary analysis, 1 H a 13 C NMR and IR. All compounds were liable in vitro testing on their biological activity - antimycobacterial, antifungal and antibacterial. In the group of antituberculosis test ing the activity grew up from the least to the most lipophility compound.