Deriváty 5-metylpyrazín-2-karboxylovej kyseliny ako potenciálne liečivá

Abstract

Názov rigoróznej práce: Deriváty 5-metylpyrazín-2-karboxylovej kyseliny ako potenciálne liečivá Úvod rigoróznej práce pojednáva o tuberkulóze a jej výskyte vo svete, problematike rezistencie, patogenéze, diagnostike, predchádzaní a liečbe TBC, používaných i vyvíjaných liečivách. V ďalších kapitolách sú popísané spôsoby prípravy amidov karboxylovej kyseliny, schémy prevádzaných reakcií a šesť pripravených anilidov, ktoré boli charakterizované teplotou topenia, elementárnou analýzou, IČ, 1 H a 13 C NMR spektrami. U nasyntetizovaných látok bola metódami in vitro skúmaná antituberkulotická, antifungálna a herbicídna aktivita. Taktiež u nich boli stanovené hodnoty lipofility log P a log K. Bol zhodnotený vzťah medzi biologickou aktivitou, chemickou štruktúrou a lipofilitou pripravených látok

Title of rigorous thesis: Derivates of 5-methylpyrazine-2-carboxylic acid as potential drugs Introduction of rigorous thesis is about tuberculosis, its occurence in the world, drug resistence, pathogenesis, diagnosis, prevention and treatment, about used and developed drugs. Further, I describe methods of carboxylic acid amides preparation, schemes of reactions and six prepared anilides. These are characterized by melting temperature, elemental analysis, IR, 1 H and 13 C NMR spectroscopy. Synthetized compounds were tested in vitro for antituberculotic, antifungal and herbicidal activity. Also values of lipophilicity log P and log K were gained. Relationship between biological activity, chemical structure and lipophilicity of prepared substances was evaluated.