Syntéza modifikovaných pyrazolopyrimidinových ribonukleosidů s potenciální biologickou aktivitou

Abstract

A series of 4 pyrazolopyrimidine nucleosides with potential biological activity was prepared in this bachelor thesis. The synthesis consisted of glycosylation, hydrogenation, diazotation and subsequently Suzuki-Miyaura cross-coupling was performed. Finally, the protecting groups were removed. The ability of those ribonucleosides to inhibit MtbADK and their anticancer activity will be tested. Key words: pyrazolopyrimidines, nucleosides, Suzuki-Miyaura cross-coupling, 7-deazapurines, biological activity

V této bakalářské práci byly připraveny 4 modifikované pyrazolopyrimidinové ribonukleosidy s potenciální biologickou aktivitou. Syntéza obsahovala glykosylaci, hydrogenaci, diazotační chlorodeaminaci a následně byl proveden Suzuki-Miyaura cross-coupling. Na závěr byly odstraněny chránící skupiny nukleosidů. Bude testována schopnost těchto ribonukleosidů inhibovat MtbADK a také jejich protinádorová aktivita. Klíčová slova: pyrazolopyrimidiny, nukleosidy, Suzuki-Miyaura cross-coupling, 7-deazapuriny, biologická aktivita