Syntéza nesymetricky substituovaných derivátov cyklámu

Abstract

Radionuklidy mědi mají v nukleární medicíně potenciál jako diagnostická nebo terapeutická léčiva. Izotopy mědi se využívají ve formě koordinačních sloučenin, v kterých jak ligand nejčastěji vystupují různé deriváty 1,4,8,11-tetraazacyklotetradekánu (cyklamu). Vlastnosti daných komplexů se dají modifikovat pomocí pedantních ramen zavedených na aminoskupiny cyklamu. Tato práce si za cíl klade syntézu derivátu cyklamu, asymetricky substituovaného v poloze 1,8- deriváty kyselin fosforu. Přesto, že se cílový ligand nepodařilo připravit, byli prozkoumány různé možnosti substituce na dvakrát chráněném cyklamu, a taky nalezeny nové možnosti ortogonálního chránění cyklamu. klíčová slova: PET, SPECT, komplexy mědi, chránění cyklamu, fosfonové kyseliny

Copper radionuclides have a potential in nuclear medicine as diagnostic or therapeutic agents. Copper isotopes are used in the form of coordination compounds with various ligands, such as derivatives of 1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane (cyclam). Properties of such complexes can be modified by pendant arms introduced on amino groups of cyclam. This thesis is aimed on the synthesis of asymmetrically substituted cyclam derivative with derivatives of phosphorous acids in 1,8- position. In spite of the fact, that the target ligand has not been successfully synthesised, various possibilities of substitution on diprotected cyclam were investigated. New possibilities of orthogonal protection of cyclam were found as well. Keywords: PET, SPECT, copper complexes, cyclam protection, phosphonic acids