Deriváty cyklamu s koordinujícími bifunkčními skupinami v pozicích 1,8 pro selektivní komplexaci mědi

Abstract

Copper radionuclides are the object of increasing interest due to their advantageous properties for use in tumor diagnostics (PET, SPECT) and radiotherapy. In order to accomplish the best biodistribution the metal ion needs to be complexed by a suitable ligand attached to a biologically active molecule. The aim of this thesis is the synthesis of asymmetrically disubstituted derivatives of 1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan (cyclam) with methylphosphonate and methylphosphinate pendant arms in 1,8 positions. Although the synthesis of designed ligands failed, the obtained knowledge will be used in further approaches of preparation of these compounds. Keywords: radiotherapy, SPECT, PET

Radionuklidy mědi jsou díky svým výhodným vlastnostem stále větším objektem zájmu pro využití v diagnostice nádorů (PET, SPECT) a radioterapii. Za účelem zajištění nejlepší biodistribuce radiofarmaka je potřeba komplexovat ion kovu vhodným ligandem připojeným na biologicky aktivní molekulu. Tato práce si klade za cíl připravit nesymetricky disubstituované deriváty 1,4,8,11- tetraazacyklotetradekanu (cyklamu) s methylfosfonátovými a methylfosfinátovými pendantními rameny v pozicích 1,8. Ačkoli se navržené ligandy nepodařilo připravit, získané poznatky budou využity při dalších návrzích přípravy těchto látek. Klíčová slova: radioterapie, SPECT, PET