Fosforové deriváty 1,4,7-triazacyklonananu pro nukleární medicínu

Abstract

The use of metal isotopes for the study of tissues in the field of nuclear medicine is currently being developed. Metal isotopes are accumulated non-specifically in the body. Therefore, it is necessary for diagnosis and therapy to use suitable ligands, which form a thermodynamically stable and kinetically inert complex with the given metal ion, which can be attached to a suitable targeting group. Isotopes of gallium and copper are suitable for imaging od therapy. The cavity of the 1,4,7-triazacyclononane is suitable for the complexation of gallium, copper and some other metals with a small radius. However, the macrocycle itself does not form thermodynamically stable complexes, so the nitrogen atoms must be substituted by proper pendant arms, such as carboxylates. In recent years organic residues of phosphoric acids are also used. This work deals with substances that are derivatives of 1,4,7-triazacyclononane and contain phosphorus arms, which were studied in recent years. Keywords complexes, ligands, dissociation constants, stability constants

V současnosti dochází k rozvoji používání kovových izotopů pro studium tkání v oblasti nukleární medicíny. Kovové izotopy se v těle kumulují nespecificky. Z tohoto důvodu je pro diagnostiku a terapii nutné použít vhodné ligandy, které s daným iontem kovu vytvoří termodynamicky stálý a kineticky inertní komplex. Ten je možné navázat na vhodnou targetující skupinu. Izotopy gallia a mědi jsou vhodné pro diagnostiku či terapii. Pro komplexaci iontů gallia, mědi a některých dalších kovů s malým poloměrem je vhodná kavita makrocyklu 1,4,7-triazacyklononanu. Samotný makrocyklus s nimi však netvoří termodynamicky stabilní komplexy, proto musí být jeho atomy dusíku substituovány vhodnými pendantními rameny, těmi mohou být například karboxyláty a v posledních letech jsou jimi často zbytky organických kyselin fosforu. Tato práce se zabývá látkami odvozenými od 1,4,7- triazacyklononanu, obsahující právě fosforová ramena, které byly studovány v posledních letech. Klíčová slova komplexy, ligandy, disociační konstanty, konstanty stability