Biologicky aktivní metabolity rostlin. 9. Alkaloidy Fumaria officinalis L. a jejich biologická aktivita

Abstract

Kassemová D.: Biologicky aktivní metabolity rostlin. 9. Alkaloidy Fumaria officinalis L. a jejich biologická aktivita. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2013, 61 s. Cílem této diplomové práce bylo chromatografické zpracování sumárního alkaloidního extraktu rostliny Fumaria officinalis L. (Fumariaceae). Pomocí chromatografických metod byly získány čtyři alkaloidy, které byly podrobeny strukturní analýze (GC-MS, NMR). Látky byly na základě strukturních analýz identifikovány jako protopin, kryptopin, (-)-fumaricin a (+)-bikukulin. U všech izolovaných alkaloidů byla stanovena pomocí Ellmanovy metody jejich inhibiční aktivita vůči lidské erytrocytární acetylcholinesterase a lidské sérové butyrylcholinesterase. Získané výsledky byly vyjádřeny jako hodnoty IC50 (protopin: IC50 HuAChE = 345,4 ± 6,9 µM, IC50 HuBuChE = 239,6 ± 7,2 µM; kryptopin: IC50 HuAChE = 477,7 ± 47,3 µM, IC50 HuBuChE= 270,8 ± 39,1 µM; (-)-fumaricin: IC50 HuAChE a IC50 HuBuChE > 1000 µM; (+)-bikukulin: IC50 HuAChE = 626,1 ± 122,7 µM, IC50 HuBuChE = 329,0 ± 90,02 µM). Žádný z izolovaných alkaloidů v porovnání s galanthaminem a huperzinem A (pozitivní kontrola) nevykázal vyšší inhibiční aktivitu vůči lidským cholinesterasám. Závěrem...

Kassemová D.: Biologically active metabolites of plants. 9. Alkaloids of Fumaria officinalis L. and their biological activity. Diploma thesis, Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Botany and Ecology. Hradec Králové 2013, p. 61. The aim of this diploma work was to chromatografically analyze the total alkaloid extract of the plant Fumaria officinalis L. (Fumariaceae). Using common chromatografic methods, four alkaloids were isolated in clean form. These substances were identified as protopine, kryptopine, (-)-fumaricine and (+)-bicuculine by structural analysis (MS, NMR). All obtained alkaloids were tested for their inhibitory activity against human erythrocyte acetylcholinesterase (HuAChE) and human plasma butyrylcholinestrase (HuBuChE) by Ellman`s method. The results were represented as IC50 (protopine: IC50 HuAChE = 345.4 ± 6.9 µM, IC50 HuBuChE = 239.6 ± 7.2 µM; cryptopine: IC50 HuAChE = 477.7 ± 47.3 µM, IC50 HuBuChE= 270.8 ± 39.1 µM; (-)-fumaricine: IC50 HuAChE a IC50 HuBuChE > 1000 µM,; (+)-bicuculline: IC50 HuAChE = 626.1 ± 122.7 µM, IC50 HuBuChE = 329.0 ± 90.02 µM). None of the isolated alkaloids showed better inhibition activity against HuAChE and HuBuChE in comparison with the standard galanthamine and huperzine A. In conclusion,...