Liberace terbinafinu z polyesterů větvených kyselinou polyakrylovou

Abstract

UNIVERZITA KARLOVA Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické technologie Jméno a příjmení: Mgr. Hana Jakubíková Název rigorózní práce: Liberace terbinafinu z polyesterů větvených kyselinou polyakrylovou Školitel: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. V předložené rigorózní práci jsou studovány termické a liberační vlastnosti tuhých disperzí s terbinafinem, založených na polyesterech kyseliny mléčné a glykolové, větvených různou koncentrací kyseliny polyakrylové. Teoretická část shrnuje poznatky o terbinafinu a způsoby jeho aplikace, dále je práce zaměřená na studium tuhých disperzí, problematiku výběru vhodného polymerního nosiče, výhody a nevýhody použití tuhých disperzí. V rámci experimentu byly připraveny tuhé disperze metodou tavení nebo metodou rozpouštění v methyl-formiátu. Byl zjištěn průběh bobtnání a eroze použitých polyesterů. Léčivo bylo do polyesteru inkorporováno ve formě hydrochloridu nebo ve formě baze v koncentraci 10 %. Byly provedeny disoluční testy terbinafinu při teplotě 37 ˚C do fosforečnanového tlumivého roztoku pH 7,4. Množství uvolněného terbinafinu bylo stanoveno spektrofotometricky při vlnové délce 223 nm. Termická analýza tuhých disperzí prokázala, že léčivo je v koncentraci 10 % v polyesteru molekulárně dispergováno. Degradace polyesterů při pH 7,4 probíhala...

CHARLES UNIVERSITY Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical technology Name of the student: Mgr. Hana Jakubíková Title of thesis: The release of terbinafine from polyesters branched with polyacrylic acid Consultant: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. In this rigorous thesis, thermal and release properties of solid dispersions with terbinafine based on polyesters of lactic and glycol acid, branched with different concentration of polyacrylic acid, are studied and presented. Theoretical part summarizes current knowledge about terbinafine and its ways of application, advantages and disadvantages of solid dispersions and selection of a suitable polymeric carrier. In the experiment, solid dispersions were prepared by melting method, or solvent method using methyl-formate. The swelling rate and erosion rate were determined. The active pharmaceutical ingredient was incorporated into the polymer in form of hydrochloric salt or free base form in concentration of 10 %. Dissolution tests of terbinafine at 37 řC and pH 7.4 (phosphate buffer) were performed. Terbinafine concentration was determined spectrofotometrically at wavelength of 223 nm. Thermal analyses of solid dispersions revealed molecularly dispersed drug in concentration of 10 %. Polyesters degradation was running at pH 7,4 for...