Porovnanie účinku látok (VN 008 a VN 014) zo skupiny derivátov chinazolínu na modeli izolovanej priedušnice

Abstract

Univerzita Karlova v Prahe Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakológie a toxikológie Kandidát: Mgr. Zuzana Pramuková Školiteľ: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Názov rigoróznej práce: Porovnanie účinku látok (VN 008 a VN 014) zo skupiny derivátov chinazolínu na modeli izolovanej priedušnice. Cieľom tejto rigoróznej práce bolo stanovenie relaxačnej aktivity štrukturálnych obmien chinazolínových alkaloidov na hladkej svalovine izolovanej priedušnice potkana (in vitro). Skúmané syntetické látky VN 008 (N-(2-morfolinoetyl)chinazolín-4-amin) a VN 014 (4-[3-(piperidin-1-yl)propyloxy]chinazolín) sú odvodené od alkaloidov získaných z kra Justicie Adhatody a to vasicínu a vasicinonu. Na izolovanej priedušnici, po predchádzajúcej prekontrakcii karbacholom v koncentrácii 10-5 M, sme sledovali kumulatívnu relaxáciu jednotlivých dávok testovaných zlúčenín VN 008 a VN 014. Zo získaných výsledkov (hodnôt ED50 ± SEM [µmol/l]) vyplýva, že obe testované látky navodzujú relaxáciu hladkej svaloviny priedušnice. Látka VN 008 je zrovnateľná so štandartným liečivom teofylínom. Silnejšie účinky vykazuje derivát s propyloxy fragmentom VN 014. Kľúčové slová: astma bronchiale, Justicia adhatoda, vasicín, vasicinon, teofylín.

Charles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacology and Toxicology Candidate: Mgr. Zuzana Pramuková Supervisor: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Title of thesis: Comparison of the effect of substances (VN 008 a VN 014) from the group of quinazoline derivatives on the model of isolated trachea. The aim of this study was to determine the structural relaxation activity of quinazoline variations on the isolated rat's tracheal smooth muscle (in vitro). Synthetic substances VN 008 (N-(2-morfolinoetyl) quinazolin-4-amin) and VN 014 (4 - [3 - (piperidin- 1-yl) propyloxy] quinazoline) are derived from alkaloids obtained from the Justicia Adhatoda shrub (vasicine and vasicinone). The isolated trachea, after a previous contraction of carbachol in a concentration of 10-5M, we studied the cumulative relaxation of single doses of the test compounds VN 008 and VN 014. The results obtained (ED50 values ± SEM [mmol / l]) shows that both the test substances induced relaxation of tracheal smooth muscle. Substance VN 008 is comparable with standard active substance theophylline. Greater effects shows derivative with propyloxy fragment VN 014. Keywords: asthma, Justicia Adhatoda, vasicine, vasicinone, theophylline.