Analogy acetylpyrazin-thiosemikarbazonů jako potenciální léčiva

Abstract

Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické chemie a kontroly léčiv Kandidát Mgr. Jana Heczková Konzultant Doc. RNDr. Veronika Opletalová, Ph.D. Název Analogy acetylpyrazin-thiosemikarbazonů jako potenciální léčiva V teoretické části rigorózní práce jsou popsány nové poznatky o antifungálních a antibakteriálních účincích thiosemikarbazonů publikované v letech 2005 - 2012. Thiosemikarbazony mají velmi široké spektrum antimikrobiální aktivity, jejich účinky jsou v mnohých případech srovnatelné i lepší než účinky již používaných farmak. V experimentální části byl popsán postup přípravy thiosemikarbazonů a bylo připraveno těchto 7 sloučenin:  (2E)-2-[1-(pyridin-2-yl)ethyliden]hydrazinkarbothioamid  (2E)-2-[1-(pyridin-3-yl)ethyliden]hydrazinkarbothioamid  (2E)-2-[1-(pyridin-4-yl)ethyliden]hydrazinkarbothioamid  (2E)-2-[1-(2-hydroxyfenyl)ethyliden]hydrazinkarbothioamid  (2E)-2-(2-hydroxybenzyliden)hydrazinkarbothioamid  (2E)-2-[1-(2-hydroxyfenyl)ethyliden]-N,N-dimethylhydrazinkarbothioamid  (2E)-2-(2-hydroxybenzyliden)-N,N-dimethylhydrazinkarbothioamid Všechny připravené thiosemikarbazony byly charakterizovány teplotou tání, IČ a NMR spektry. Čistota byla ověřena elementární analýzou. Tyto látky byly testoványin vitro na antifungální a antibakteriální...

Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control Candidate Mgr. Jana Heczková Consultant Doc. RNDr. Veronika Opletalová, Ph.D. Title of Thesis Acetylpyrazin-thiosemicarbazone analogues as potential drugs In the theoretical part of this thesis new findings on antifungal and antibacterial effects of thiosemicarbazones published in 2005 - 2012 were described. Thiosemicarbazones have a very broad range of antimicrobial activity, their effects are in many cases comparable or even better than already used pharmaceuticals. In the experimental part, the preparation procedures of thiosemicarbazones were described and following 7 compounds were prepared:  (2E)-2-[1-(pyridine-2-yl)ethylidene]hydrazinecarbothioamide  (2E)-2-[1-(pyridine-3-yl)ethylidene]hydrazinecarbothioamide  (2E)-2-[1-(pyridine-4-yl)ethylidene]hydrazinecarbothioamide  (2E)-2-[1-(2-hydroxyphenyl)ethylidene]hydrazinecarbothioamide  (2E)-2-(2-hydroxybenzylidene)hydrazinecarbothioamide  (2E)-2-[1-(2-hydroxyphenyl)ethylidene]-N,N-dimethylhydrazinecarbothioamide  (2E)-2-(2-hydroxybenzylidene)-N,N-dimethylhydrazinecarbothioamide All prepared thiosemicarbazones were characterized by melting point, IR and NMR spectra. Purity was verified by elemental analysis. The...