Biologicky aktivní metabolity rostlin. 10. Alkaloidy Fumaria officinalis L. a jejich biologická aktivita

Abstract

Šafratová M.: Biologicky aktivní metabolity rostlin 10. Alkaloidy Fumaria officinalis L. a jejich biologická aktivita. Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové, 2013. Diplomová práce. 70 s. Předmětem diplomové práce bylo zpracování výtřepku alkaloidů z Fumaria officinalis L. (Fumariaceae). Pomocí sloupcové chromatografie a následně preparativního TLC byly izolovány tři alkaloidy, které byly podrobeny strukturní analýze (MS a NMR). První látka byla identifikována jako isochinolinový alkaloid stylopin, druhým izolovaným alkaloidem byl sinaktin a třetím izolovaným alkaloidem byl fumarilin. Všechny tři alkaloidy již byly dříve z F. officinalis izolovány. U všech tří alkaloidů byla testována jejich inhibiční aktivita vůči lidské erytrocytární acetylcholinesteráze (HuAChE) a lidské sérové butyrylcholinesteráze (HuBuChE). U stylopinu byly stanovené hodnoty IC50 HuAChE ˂ 1000 µM a IC50 HuBuChE ˂ 1000 µM. Pro sinaktin byly naměřeny hodnoty IC50 HuAChE = 632 ± 22 µM a IC50 HuBuChE ˂ 1000 µM. Hodnoty fumarilinu byly IC50 HuAChE ˂ 1000 µM a IC50 HuBuChE = 330 ± 12 µM. V porovnání se standardy byly stylopin, sinaktin i fumarilin málo aktivní. Žádná z izolovaných látek se proto nejeví jako léčivo vhodné v terapii Alzheimerovy...

Šafratová M.: Biologically active metabolites of plants 10. Alkaloids of Fumaria officinalis L. and their biological aktivity. Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové. Department of Pharmaceutical Botany and Ecology, Hradec Králové, 2013. Diploma thesis. 70 s. The object of this diploma thesis was to process the pool of alkaloids from Fumaria officinalis L. (Fumariaceae). Using column chromatography and preparative TLC three alkaloids were isolated which have been subjected to structural analysis (MS, NMR). The first substance was identified as isoquinoline alkaloid stylopin, others isolated alkaloid was sinactin and third isolated alkaloid was fumarilin. All three alkaloids have been previously isolated from F. officinalis. For all three alkaloids were tested for their inhibitory activity against human erythrocyte acetylcholinesterase (HuAChE) and human serum butyrylcholinesterase (HuBuChE). For stylopine IC50 values were determined IC50 HuAChE ˂ 1000 µM and IC50 HuBuChE ˂ 1000 µM. For sinactine were measured IC50 HuAChE = 632 ± 22 µM and IC50 HuBuChE ˂ 1000 µM. Values for fumariline IC50 HuAChE ˂ 1000 µM and IC50 HuBuChE = 330 ± 12 µM. In comparison with standards were stylopine, sinactine and fumariline not very active. None of the isolated compounds are therefore...