Deriváty thiazolu jako potenciální léčiva

Abstract

Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Kandidát Mgr. Jan Doležel Školitel Doc. RNDr. Veronika Opletalová, Ph.D. Název disertační práce Deriváty thiazolu jako potenciální léčiva Dizertační práce je zaměřena na přípravu derivátů odvozených od thiazolu. Celkem bylo připraveno 67 látek, z nichž je 31 originálních. U připravených sloučenin jsou popsány vztahy mezi chemickou strukturou, fyzikálními vlastnostmi a biologickou aktivitou. První z celkem 5 sérií látek tvořily deriváty 5-benzylidenrhodaninu a 5-hetarylmethylidenrhodaninu, které byly získány Knoevenagelovou kondenzací rhodaninu s aromatickými nebo heterocyklickými aldehydy. Současně bylo zkompletováno biologické hodnocení dříve připravených kondenzačních produktů rhodaninu s ketony odvozenými převážně od substituovaných acetylpyrazinů. V další části práce byla věnována pozornost přípravě kondenzačních produktů N-substituovaného rhodaninu s aromatickými a heterocyklickými aldehydy nebo ketony. Poslední sérii látek tvoří deriváty 5-(1-hetarylalkyliden)- hydrazonothiazolidin-4-onu připravené cyklizací analogických thiosemikarbazonů. U připravených látek bylo provedeno hodnocení antifungální a antimikrobní aktivity in vitro. Vybrané sloučeniny byly dále testovány na...

Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control Candidate Mgr. Jan Doležel Supervisor Doc. RNDr. Veronika Opletalová, Ph.D. Title of Doctoral Thesis Derivatives of thiazole as potential drugs The doctoral thesis is focused on preparation of thiazole derivatives. Sixty seven compounds were prepared, thirty one of them are original. Structure-activity relationships between the chemical structure, physical properties and biological activities of the evaluated compounds are discussed. First from five series were 5-benzylidenerhodanine derivatives and 5-hetarylmethylidenerhodanine derivative. Compounds were gained by Knovenagel condensation of rhodanine with aromatic or heterocyclic aldehydes. At the same time the earlier prepared condensation product of rhodanine and ketones derived mainly from substituted acetylpyrazines were further tested for biological properties. The next part was given to the preparation of condensation products of N-substituted rhodanine with aromatic and heterocyclic aldehydes or ketones. Last series of compounds are of 5-(1-hetarylalkylidene)hydrazonothiazolidine-4-one derivatives prepared by cyclization of analogous thiosemicarbazones. The prepared compounds were evaluated for their antifungal and...