Biologicky aktivní metabolity rostlin. 5. Alkaloidy Zanthoxylum nitidum a jejich biologická aktivita.

Abstract

Marková L.: Biologicky aktivní metabolity rostlin 5. Alkaloidy Zanthoxylum nitidum a jejich biologická aktivita. Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové, 2012. Diplomová práce. 67 s. Předmětem diplomové práce bylo zpracování sušené drogy Zanthoxylum nitidum (Rutaceae) a získání sumárního výtřepku. Pomocí preparační tenkovrstvé chromatografie (TLC) byl izolován jeden alkaloid. Na základě strukturní analýzy (MS, NMR) a porovnání dat v literatuře byla tato látka identifikována jako (-)-edulinin. Tento alkaloid byl dále podroben testům na inhibiční aktivitu vůči lidské erytrocytární acetylcholinesteráze (HuAChE) a lidské sérové butyrylcholinesteráze(HuBuChE). U edulininu byly stanoveny hodnoty IC50 HuAChE > 1000 µM a IC50 HuBuChE > 1000 µM. Jako pozitivní standarty byly použity galanthamin (IC50, HuAChE = 1,710 ± 0,065µM, IC50 HuBuChE = 42,30 ± 1,30 µM), huperzin A (IC50, HuAChE = 0,033 ± 0,001µM, IC50 HuBuChE >1000 µM), které se využívají v terapii Alzheimerovy choroby. V porovnání se standarty byl (-)-edulinin neaktivní a nejeví se tedy jako perspektivní léčivo k terapii Alzheimerovy nemoci. Látky byla také podrobena testům na antioxidační aktivitu. Dosáhnutá hodnota EC50 byla vyšší než 1000µM, (-)-edulinin tedy...

Marková L.: Biologically active metabolite sof plants 4. Alkaloids from Zanthoxylum nitidum and their biological activity. Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Botany and Ecology, Hradec Králové, 2012. Diploma thesis, 67 s. The aim of the diploma thesis was to process the dried drug of Zanthoxylum nitidum and to obtain the total extract. By means of preparative thin layer chromatogramy one alkaloid was isolated and based on structural analysis (NMR, MS) and comparison of data from the literature identified as (-)-edulinine. This alkaloid was tested for its inhibitory activity against human erytrocyte acetylcholinesterase activity (HuAChE) and human plasma butyrylcholiesterase (HuBuChE). The measured values for (-)-edulinine were IC50 HuAChE > 1000 µM a IC50 HuBuChE > 1000 µM. Galanthamin (IC50, HuAChE = 1,710 ± 0,065µM, IC50 HuBuChE = 42,30 ± 1,30 µM) and huperzin A (IC50, HuAChE = 0,033 ± 0,001µM, IC50 HuBuChE = >1000 µM) were used as positive standarts which are used in therapy of Alzheimer's disease. In comparison of standarts (-)-edulinine was inactive and it can't be considered as perspective substance in treatment of Alzheimer's disease. The alkaloid was also subjected to study of its antioxidant activity. The resulting EC50 value...