Příprava derivátů pyrazinkarboxylových kyselin jako potenciálních antituberkulotik

Abstract

Název rigorózní práce: Příprava derivátů pyrazinkarboxylových kyselin jako potenciálních antituberkulotik Tuberkulóza je onemocnění, kterým každoročně onemocní až 9 milionů lidí, 1,7 milionů lidí umírá. Několik desetiletí používaná antituberkulotika pomalu selhávají, protože se objevují rezistentní kmeny tuberkulózy, na které již staré látky nepůsobí. V rigorózní práci byla provedena rešerše se zaměřením na současný vývoj tuberkulózy a nejnovější trendy v terapii. Bylo syntetizováno devět dosud nepopsaných látek charakteru acylaminů pyrazinkarboxylové kyseliny a jejích esterů. Produkty byly charakterizovány teplotou tání, TLC, IČ, 1H a 13C NMR spektry. Série byla podobena in vitro biologickému hodnocení. Byly vypočteny log P a Clog P připravených látek. Tyto hodnoty byly uvedeny do vztahu se strukturou látek.

Title of diploma thesis: Synthesis of pyrazincarboxylic acid derivates as potential antituberculotics Tuberculosis is a disease with about 9 million new cases every year, about 1,7 million people are dying yearly. For several decades the same antituberculotics are used for treatment, but new strains of tuberculosis are appearing and resistance is growing. The old antituberculotics become to be ineffective. There is need to be new ones researched. Review of tuberculosis therapy and modern research were presented in this thesis. Nine novel derivates of acylamine pyrazinic acid and its esters were synthesized. Novel structures were characterized by melting points, TLC, IR, 1H and 13C NMR. This set was put through in vitro biological evaluation. Log P and Clog P were also calculated and were compared with novel synthesized structures.