Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva III

Abstract

Název diplomové práce: Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva III. V rámci diplomové práce byla provedena rešerše zaměřená na současný význam tuberkulózy ve světě a na její terapii. V chemické literatuře byly zjištěny metody přípravy substituovaných esterů pyrazinkarboxylové kyseliny. Bylo syntetizováno šest dosud nepopsaných látek charakteru substituovaných esteru pyrazinkarboxylové kyseliny. Látky byly syntetizovány na mikrovlnném systému CEM Discover s autosamplerem Explorer 24 a přečištěny a separovány pomocí přístroje CombiFlash® Rf. Všechny produkty byly charakterizovány teplotou tání, TLC, IČ, 1 H, 13 C NMR spektry. Série látek byla podrobena in vitro biologickému hodnocení. Práce přináší nové údaje o antimykobakteriální aktivitě. Jsou zde uvedeny i vypočtené hodnoty log P nově připravených látek.

Title of the diploma thesis: Derivates of Pyrazine as potentional drugs III. Within this thesis the research focused on the current influence of tuberculosis in the world was carried out as well as its therapy. In the chemical literature, there were found some methods to prepare the substituted esters of pyrazincarboxylic acid. There was synthesized six substances of the character like esters pyrazincarboxylic acid, that had not been described so far. The compounds were synthesized in the CEM Discover microwave system with Explorer 24 autosampler and purified and separated using a CombiFlash ® Rf. Device. All the products were characterized by melting point, TLC, IR, 1 H, 13 C NMR spectra. Series of substances were subjected to in vitro biological evaluation. The work result brings some new information on the antimycobacterial activity. In addition, the calculated log P values of newly prepared compounds are also presented in this thesis.