Oximy jako léčiva

Abstract

Autor: Jana Švehlová Název: Oximy jako léčiva Diplomová práce Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Studijní obor: Farmacie Cílem této práce je zpracovat údaje o léčivech a potenciálních léčivech ze skupiny oximů a amidoximů. První část práce obsahuje informace o již používaných léčivech, ve druhé jsou potenciální léčiva z řad oximů a amidoximů. Nejzásadnější uplatnění nalezly oximy jako reaktivátory acetylcholinesterasy (AChE). Oximovou skupinu ve své struktuře obsahuje také makrolidové antibiotikum roxithromycin (RX), stejně tak některá cefalosporinová antibiotika druhé, třetí a čtvrté generace. Dalším zástupcem oximů používaných ve farmakoterapii je antidepresivum fluvoxamin, selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Mezi potenciální léčiva ovlivňující kardiovaskulární systém patří istaroxim a jeho analoga, která působí pozitivně inotropně. Formaldoxim, acethydroxamová kyselina a formamidoxim účinkují jako donory oxidu dusnatého (NO) a některé oximy mohou snižovat množství cholesterolu v krvi. Oximy s 5-benzyl-2,4-thiazolidindionem v molekule a novější oximy, v jejichž struktuře byla thiazolidindionová skupina zaměněna za α-substituovanou-β-fenylpropionovou by mohly nalézt uplatnění při léčbě diabetu. Ze struktury pirodaviru a plekonarilu byly...

Name: Jana Švehlová Title: Oximes as Drugs Thesis Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Programme: Pharmacy This thesis aims at the processing data about existing and potential drugs of the oximes and amidoximes groups. First section contains information on existing drugs; second section focuses on the potential chemicals from the groups of oximes and amidoximes For the most part, oximes have been used as acetylcholinesterase-reactivating agents. The oxime group is contained in the structure of the macrolide antibiotic roxithromycin (RX) and also in the structure of some cephalosporin antibiotics of the second, third and fourth generation. Another representative of oximes used in pharmacotherapy is the antidepressant fluvoxamine, a selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI). Potential pharmaceuticals influencing the cardiovascular system include istaroxime and its analogues which are positively inotropic. Formamidoxime, acetohydroxamic acid and formamidoxime function as nitric oxide donors and certain oximes may reduce cholesterol levels in blood. Oximes, whose molecules contain 5-benzyl-2,4-thiazolidinedione, and newer oximes in which the thiazolidinedione has been substituted with α-substituted β-phenylpropionic moiety may be used for treating diabetes. Oximes...