Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulotika

Abstract

rigorózní práce Mgr. Zdeněk Osička: Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulotika Ve své rigorózní práci jsem se zaměřil na syntézu látek ze skupiny amidů substituované pyrazinkarboxylové kyseliny. Série látek byla připravena reakcí chloridu pyrazin-2-karboxylové kyseliny s příslušnými aminy. Syntézy byly prováděny ve dvou stupních. Finální látky byly charakterizovány teplotou tání, TLC, elementární analýzou, 1H a 13C NMR a IČ spektry. Všechny látky byly podrobeny in vitro testování na jejich biologickou aktivitu. Jednalo se o antimykobakteriální, antimykotickou a antibakteriání testování. Ve skupině antituberkulotického testování vzrůstala aktivita od nejméně k nejvíce lipofilní sloučenině.

Mgr. Zdeněk Osička: Pyrazine Derivatives as potential antituberculous drugs I have focused on the synthesis of compounds from the class amides of substituted pyrazinoic acid in my Pharmacy Doctor Thesis. Series of compounds were prepared by the reaction of pyrazinoic acid chloride with corresponding amines. Synthesis underwent in two steps. Final compounds were characterized by the melting point, TLC, elementary analysis, 1H a 13C NMR and IR. All compounds were liable in vitro testing on their biological activity - antimycobacterial, antifungal and antibacterial. In the group of antituberculosis testing the activity grew up from the least to the most lipophility compound.