Vývoj liquisolid systémů s obsahem léčiva tadalafilu

Abstract

7 ABSTRACT Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of: Pharmaceutical Technology Supervisor: doc. PharmDr. Barbora Vraníková, Ph.D. Konzultant: M.Sc. Noemi Frigola Verhein Student: Eliška Straková Title of Thesis: Development of liquisolid systems containing tadalafil In current pharmaceutical research, the limited solubility of drugs represents a significant factor affecting their bioavailability after oral administration. One of the promising strategies to address this issue is the preparation of liquisolid systems. For this reason, the present study focused on the preparation of liquisolid systems containing the poorly water-soluble drug tadalafil. Polyethylene glycol 200 was used as a non-volatile solvent, either alone or in combination with surfactants (cetyltrimethylammonium bromide, sodium lauryl sulfate, polysorbate 20, or polysorbate 80), while the mesoporous magnesium aluminometasilicate Neusilin® US2 was utilized as the carrier. The results demonstrated that formulation of tadalafil into liquisolid systems led to faster drug release in all cases compared to pure tadalafil. However, increasing the proportion of tadalafil in the dispersion resulted in a slower release from the system. The findings also suggest that combining polyethylene glycol 200 with surfactants does...

6 ABSTRAKT Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Farmaceutické technologie Školitel: doc. PharmDr. Barbora Vraníková, Ph.D. Konzultant: MSc. Noemi Frigola Verhein Posluchač: Eliška Straková Název diplomové práce: Vývoj liquisolid systémů s obsahem léčiva tadalafilu V současném farmaceutickém výzkumu představuje omezená rozpustnost léčiv významný faktor ovlivňující jejich biologickou dostupnost po perorálním podání. Jednou z perspektivních strategií, jak tento problém řešit, je příprava liquisolid systémů. Z tohoto důvodu se práce zaměřila na přípravu liquisolid systémů s obsahem ve vodě omezeně rozpustného léčiva tadalafilu. Jako netěkavé rozpouštědlo se použil polyethylenglykol 200, či polyethylenglykol 200 v kombinaci s tenzidem (cetyltrimethylamonium bromid, laurylsíran sodný, polysorbát 20 nebo polysorbát 80), a jako nosič se využil mesoporézní magnesium aluminometasilikát Neusilinu® US2. Výsledky práce ukázaly, že díky formulaci tadalafilu do podoby liquisolid systému bylo ve všech případech dosaženo rychlejšího uvolňování léčiva než v případě samotného tadalafilu. S vyšším zastoupením tadalafilu v disperzi však docházelo ke zpomalení uvolňování léčiva ze systému. Výsledky práce rovněž naznačují, že kombinace polyethylenglykolu 200 s tenzidy nevede k výraznému zlepšení...