Disolučné a permeačné štúdie in situ filmov pre topickú aplikáciu liečiv

Abstract

CHARLES UNIVERSITY Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Technology Mentor: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. Student: Aneta Štálniková Title of Thesis: Dissolution and permeation studies of in situ films for topical drug delivery The aim of this diploma thesis was to develop and experimentally evaluate in situ forming PLGA films as carriers for the topical administration of salicylates: methyl salicylate (MS), salicylic acid (SA) and cannabidiol (CBD) using dissolution and permeation tests. The film- forming systems (FFS) were prepared by the film casting method, based on branched and linear PLGA polymers. The in situ films were formed through the evaporation of ethyl acetate, with their properties being modified by the addition of methyl salicylate and ethyl pyruvate as plasticizers. This step led to improved elasticity of the resulting films and successfully eliminated the lag-phase of CBD release during the first 24 hours. Dissolution profiles of the drugs, studied in phosphate-citrate buffer at pH 5.5 and 32 řC, demonstrated that the choice of the branched PLGA/A polymer led to a deceleration of salicylate release and the achievement of zero-order kinetics compared to the linear polymer. Permeation tests performed in Franz diffusion cells using the Strat-M® membrane...

UNIVERZITA KARLOVA Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutickej technológie Školiteľ: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. Študent: Aneta Štálniková Názov diplomovej práce: Disolučné a permeačné štúdie in situ filmov pre topickú aplikáciu liečiv Cieľom diplomovej práce bolo vyvinúť a pomocou disolučných či permeačných testov zhodnotiť in situ tvoriace sa PLGA filmy ako nosiče pre topickú aplikáciu salicylátov (MS, SA) a kanabidiolu (CBD). Filmotvorné systémy boli pripravované metódou liatia (film casting method), na báze vetveného a lineárneho PLGA polyméru. Odparením etylacetátu vznikli in situ filmy, ktorých vlastnosti sa modifikovali pridaním metylsalicylátu a etylpyruvátu ako plastifikátorov. Tento krok viedol k zlepšeniu elasticity výsledných filmov a pri formuláciách s CBD úspešne eliminoval lag-fázu uvoľňovania v prvých 24 hodinách. Disolučné profily liečiv študované vo fosfátovo-citrátovom pufre s pH 5,5 pri 32 řC preukázali, že voľba vetveného PLGA/A polyméru viedla k spomaleniu liberácie salicylátov a k dosiahnutiu kinetiky nultého rádu, v porovnaní s lineárnym polymérom. Permeačné testy vykonávané vo Franzových difúznych celách s použitím membrány Strat-M® potvrdili, že pripravené filmy zabezpečujú stabilný prienik testovaných látok bez systémovej záťaže, čo potvrdzuje primárne...