Nové potenciální inhibitory hCA IX

Abstract

Approximately 10 million people die of cancer each year, meaning that one in six deaths worldwide is caused by cancer. Its increasing incidence and the complexity of its treatment are placing a physical, emotional and financial burden on all of humanity. Accumulating evidence suggests that the CA IX enzyme contributes to multiple stages of cancer progression, making it a potential target for anti-cancer therapy. Targeting CA IX- expressing tumour cells could provide therapeutic benefits in combination with conventional and novel therapies. This thesis focuses on the synthesis of potential CA IX inhibitors with an 1,3,5-triazine skelet. Nucleophilic substitution was chosen to synthesize these compounds and a total of 26 compounds with the potential to inhibit CA IX were synthesized.

Každoročne zomrie na rakovinu približne 10 miliónov ľudí, čo znamená, že každé šieste úmrtie na svete je spôsobené rakovinou. Narastajúca početnosť a komplikovanosť jej liečby spôsobuje fyzickú, emocionálnu a finančnú záťaž pre celé ľudstvo. Hromadiace sa dôkazy naznačujú, že enzým CA IX prispieva k viacerým štádiám progresie rakoviny, čo z nej robí potenciálny cieľ protinádorovej terapie. Zameranie sa na nádorové bunky exprimujúce CA IX by mohlo priniesť terapeutické výhody v kombinácii s konvenčnými a novými liečebnými postupmi. Táto diplomová práca je zameraná na syntézu možných potenciálnych inhibítorov CA IX s 1,3,5-triazínovým skeletom. Na syntézu týchto zlúčenín bola zvolená nukleofilná substitúcia a celkovo bolo nasyntetizovaných 26 zlúčenín s potenciálom inhibovať CA IX.