Syntéza substituovaných oxadiazolov s predpokladanou antimykobakteriálnou aktivitou

Abstract

Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Organic and Bioorganic Chemistry Author: Daniela Mészárosová Supervisor: Ing. Galina Karabanovich, Ph.D. Title of Diploma Thesis: Synthesis of substituted oxadiazoles with potential antimycobacterial activity Tuberculosis is an infectious disease caused by mycobacteria Mycobacterium tuberculosis, which is one of the top ten causes of death worldwide. According to the World Health Organization, 10.4 million new cases were reported in 2016 and 1.7 million people died of this disease (including 0.4 million people with HIV). Treatment of tuberculosis caused by drug-susceptible strains of M. tuberculosis is very successful, with up to 82% of patients cured. However, a major problem is the therapy of patients with drug resistant strains of M. tuberculosis. Multidrug-resistant tuberculosis (MDR-TB) is a TB that cannot be cured by isoniazid (INH) or rifampicin (RIF), the two most effective first-line antituberculotics. In this case, TB is treated with second-line antituberculotics, which should be administered for up to two years. However, according to statistics, only 32.2% of patients with MDR-TB are successfully cured in the European Union. Therefore, it is important to look for and develop new drugs that act on MDR-TB and can help...

Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organickej a bioorganickej chémie Autor: Daniela Mészárosová Školiteľ: Ing. Galina Karabanovich, Ph.D. Názov diplomovej práce: Syntéza substituovaných oxadiazolov s predpokladanou antimykobakteriálnou aktivitou Tuberkulóza je infekčné onemocnenie spôsobené mykobaktériami Mycobacterium tuberculosis (M. tuberculosis), ktoré je jednou z desiatich najčastejších príčin úmrtia vo svete. Podľa svetovej zdravotníckej organizácie bolo v roku 2016 zaznamenaných 10,4 milióna nových prípadov a 1,7 milióna ľudí tomuto onemocneniu podľahlo (vrátane 0,4 milióna ľudí s HIV). Liečba tuberkulózy spôsobenej liekovo citlivými kmeňmi M. tuberculosis je veľmi úspešná, vylieči sa až 82% pacientov. Veľkým problémom je ale terapia pacientov s liekovo rezistentnými kmeňmi M. tuberculosis. Multiliekovo-rezistentná tuberkulóza (MDR-TB) je TB, ktorá sa nedá vyliečiť izoniazidom (INH) ani rifampicínom (RIF), takže dvomi najúčinnejšími antituberkulotikami prvej línie. V takomto prípade je TB liečená antituberkulotikami druhej línie, ktoré je nutné podávať až dva roky. I tak sa v Európskej únii podľa štatistiky úspešne vylieči iba 32,2% pacientov s MDR-TB. Preto je dôležité venovať sa hľadaniu a vývoji nových liečiv, ktoré by pôsobili na MDR-TB a mohli pomôcť...