Show simple item record

Syntéza derivátů xantonů pro studie biologické aktivity in vitro a in vivo
dc.contributor.advisorZimčík, Petr
dc.creatorŠiroká, Jitka
dc.date.accessioned2017-04-11T12:01:35Z
dc.date.available2017-04-11T12:01:35Z
dc.date.issued2008
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/20.500.11956/16178
dc.description.abstract(CZECH) Syntéza xanthonových derivátů pro in vitro a in vivo studie biologické aktivity J. Široká Xanthonové deriváty jsou heterocyklické sloučeniny obsahující dibenzo-γ-pyronové jádro. V různých pozicích mohou mít umístěny různé substituenty, což vede k řadě farmaceutických účinků. 3,4- Dihydroxyxanthon se ukázal jako důležitá sloučenina ve studiích inhibičního efektu několika xanthonů obsahujících kyslík na různé druhy lidských nádorových buněk. Pro potřebu in vivo výzkumů a pro potřebu dalších modifikací na molekule xanthonu byl stanoven způsob syntézy 3,4-dihydroxyxanthonu. Spojením 1,2,3-trimethoxyfenolu s vhodně substituovaným benzoyl chloridem (2-methoxybenzoyl chlorid) vznikl benzofenon (2-hydroxy- 2',3,4-trimethoxy benzophenon). Následnou cyklizací se vytvořil 3,4-dimethoxyxanthon. Demethylací 3,4-dimethoxyxanthonu byl získán 3,4-dihydroxyxanthon. Syntézy formylovaných derivátů xanthonů 1- formyl-3,4-dihydroxyxanthon a 1-formyl- 3,4-dimethoxyxanthon, byly prováděné Duffovou formylacíe vytvořil se jen 1- formyl-3,4-dihydroxyxanthon. Kvůli malému výtěžku 3,4- dihydroxyxanthonu z první syntézy, byla celá syntéza opakována bez formylace 3,4- dimethoxyxanthonu. 0,724g 3,4-dihydroxyxanthonu získaných z druhé syntézy bude použito při in vivo studiích protinádorové aktivity. O O OMe OMe CHOCF3COOH...cs_CZ
dc.description.abstractSynthesis of xanthone derivatives for in vitro and in vivo biological activity studies J. Siroka Xanthone derivatives are heterocyclic compounds with the dibenzo-γ-pyrone as the main molecular moiety. They contain different types of substituents in different positions, leading to a large variety of pharmacological activities. 3,4-Dihydroxyxanthone was revealed as a hit compound in a study involving the investigation of the inhibitory effect of oxygenated xanthones on several human tumor cell lines. In order to obtain enough quantity for in vivo assays and for further molecular modifications, the synthesis of 3,4-dihydroxyxanthone was accomplished: the condensation of 1,2,3-trimethoxyphenol with the appropriate substituted benzoyl chloride (2-methoxybenzoyl chloride) afforded benzophenone (2-hydroxy-2',3,4- trimethoxy benzophenone) which was further cyclized to give 3,4-dimethoxyxanthone. The 3,4-dimethoxyxanthone was demethylated to furnish 3,4- dihydroxyxanthone. Additionally, the synthesis of reactive formylated derivatives of xanthones, 1- formyl-3,4-dihydroxyxanthone and 1-formyl- 3,4-dimethoxyxanthone, was attempted by Duff formylation. Only 1-formyl-3,4- dihydroxyxanthone was obtained. Due to a small amount of 3,4-dihydroxyxanthone obtained from the first synthesis, the synthesis was repeated...en_US
dc.languageEnglishcs_CZ
dc.language.isoen_US
dc.publisherUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.titleSynthesis of xanthone derivates for in vitro and in vivo biological activity studiesen_US
dc.typediplomová prácecs_CZ
dcterms.created2008
dcterms.dateAccepted2008-06-03
dc.description.departmentKatedra farmaceutické chemie a kontroly léčivcs_CZ
dc.description.departmentDepartment of Pharmaceutical Chemistry and Drug Controlen_US
dc.description.facultyFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
dc.description.facultyFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.identifier.repId18204
dc.title.translatedSyntéza derivátů xantonů pro studie biologické aktivity in vitro a in vivocs_CZ
dc.contributor.refereeOpletalová, Veronika
dc.identifier.aleph001384381
thesis.degree.nameMgr.
thesis.degree.levelmagisterskécs_CZ
thesis.degree.disciplineFarmaciecs_CZ
thesis.degree.disciplinePharmacyen_US
thesis.degree.programFarmaciecs_CZ
thesis.degree.programPharmacyen_US
uk.thesis.typediplomová prácecs_CZ
uk.taxonomy.organization-csFarmaceutická fakulta v Hradci Králové::Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčivcs_CZ
uk.taxonomy.organization-enFaculty of Pharmacy in Hradec Králové::Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Controlen_US
uk.faculty-name.csFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
uk.faculty-name.enFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
uk.faculty-abbr.csFaFcs_CZ
uk.degree-discipline.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-discipline.enPharmacyen_US
uk.degree-program.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-program.enPharmacyen_US
thesis.grade.csVýborněcs_CZ
thesis.grade.enExcellenten_US
uk.abstract.cs(CZECH) Syntéza xanthonových derivátů pro in vitro a in vivo studie biologické aktivity J. Široká Xanthonové deriváty jsou heterocyklické sloučeniny obsahující dibenzo-γ-pyronové jádro. V různých pozicích mohou mít umístěny různé substituenty, což vede k řadě farmaceutických účinků. 3,4- Dihydroxyxanthon se ukázal jako důležitá sloučenina ve studiích inhibičního efektu několika xanthonů obsahujících kyslík na různé druhy lidských nádorových buněk. Pro potřebu in vivo výzkumů a pro potřebu dalších modifikací na molekule xanthonu byl stanoven způsob syntézy 3,4-dihydroxyxanthonu. Spojením 1,2,3-trimethoxyfenolu s vhodně substituovaným benzoyl chloridem (2-methoxybenzoyl chlorid) vznikl benzofenon (2-hydroxy- 2',3,4-trimethoxy benzophenon). Následnou cyklizací se vytvořil 3,4-dimethoxyxanthon. Demethylací 3,4-dimethoxyxanthonu byl získán 3,4-dihydroxyxanthon. Syntézy formylovaných derivátů xanthonů 1- formyl-3,4-dihydroxyxanthon a 1-formyl- 3,4-dimethoxyxanthon, byly prováděné Duffovou formylacíe vytvořil se jen 1- formyl-3,4-dihydroxyxanthon. Kvůli malému výtěžku 3,4- dihydroxyxanthonu z první syntézy, byla celá syntéza opakována bez formylace 3,4- dimethoxyxanthonu. 0,724g 3,4-dihydroxyxanthonu získaných z druhé syntézy bude použito při in vivo studiích protinádorové aktivity. O O OMe OMe CHOCF3COOH...cs_CZ
uk.abstract.enSynthesis of xanthone derivatives for in vitro and in vivo biological activity studies J. Siroka Xanthone derivatives are heterocyclic compounds with the dibenzo-γ-pyrone as the main molecular moiety. They contain different types of substituents in different positions, leading to a large variety of pharmacological activities. 3,4-Dihydroxyxanthone was revealed as a hit compound in a study involving the investigation of the inhibitory effect of oxygenated xanthones on several human tumor cell lines. In order to obtain enough quantity for in vivo assays and for further molecular modifications, the synthesis of 3,4-dihydroxyxanthone was accomplished: the condensation of 1,2,3-trimethoxyphenol with the appropriate substituted benzoyl chloride (2-methoxybenzoyl chloride) afforded benzophenone (2-hydroxy-2',3,4- trimethoxy benzophenone) which was further cyclized to give 3,4-dimethoxyxanthone. The 3,4-dimethoxyxanthone was demethylated to furnish 3,4- dihydroxyxanthone. Additionally, the synthesis of reactive formylated derivatives of xanthones, 1- formyl-3,4-dihydroxyxanthone and 1-formyl- 3,4-dimethoxyxanthone, was attempted by Duff formylation. Only 1-formyl-3,4- dihydroxyxanthone was obtained. Due to a small amount of 3,4-dihydroxyxanthone obtained from the first synthesis, the synthesis was repeated...en_US
uk.publication.placeHradec Královécs_CZ
uk.grantorUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčivcs_CZ


Files in this item

Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record


© 2017 Univerzita Karlova, Ústřední knihovna, Ovocný trh 560/5, 116 36 Praha 1; email: admin-repozitar [at] cuni.cz

Za dodržení všech ustanovení autorského zákona jsou zodpovědné jednotlivé složky Univerzity Karlovy. / Each constituent part of Charles University is responsible for adherence to all provisions of the copyright law.

Upozornění / Notice: Získané informace nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora. / Any retrieved information shall not be used for any commercial purposes or claimed as results of studying, scientific or any other creative activities of any person other than the author.

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
Theme by 
@mire NV