Studium vazebnosti receptorově specifických peptidů na plasmatické bílkoviny

Abstract

Vazebnost léčiv na plazmatické bílkoviny patří mezí základní farmakologické parametry. Míra vazby léčiva má významný vliv na distribuci a eliminaci léčiva. Stanovení vazebnosti na plazmatické bílkoviny in vitro nám pomáhá předvídat jejich osud po podání do živého organizmu. V diplomové práci byla studována vazebnost receptorově specifického peptidu DOTA-NOC značeného 90 Y a 111 In na plazmatické bílkoviny z hlediska mezidruhového srovnání. Pro stanovení vazebnosti byla použita metoda rovnovážné dialýzy při 37řC. Výsledky ukázaly, že vazebnost 90 Y-DOTA-NOC roste v pořadí: lidská < králičí < hovězí < potkaní plazma. Vazebnost 111 In-DOTA-NOC roste v pořadí: vepřová < lidská < potkaní < králičí plazma. KLÍČOVÁ SLOVA: vazebnost na bílkoviny, DOTA-NOC, 111 In, 90 Y, mezidruhové srovnání

SUMMARY: Drug binding to plasma proteins is one of the primary pharmacological parameters. The binding rate has significant effects on drug distribution and drug elimination. In vitro investigation of plasma protein binding helps us foresee their destiny after its administration to a living organism. This dissertation focused on studying plasma protein binding of DOTA-NOC marking by 90 Y and 111 In in term of interspecies comparison. The binding was determined by methods of equilibrium dialysis at 37řC. Results showed binding of 90 Y-DOTA-NOC increases respectively: human < rabbit < bovine < rat plasm. Binding of 111 In-DOTA-NOC increases respectively: pork < human < rat < rabbit plasm. KEYWORDS: protein binding, DOTA-NOC, 111 In, 90 Y, interspecies comparison