Screening alkaloidů s cílem hledání potenciálních léčivých látek

Abstract

Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky Autor: Mgr. Leona Adamičková Školitel: Prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Název rigorózní práce: Screening alkaloidů s cílem hledání potenciálních léčivých látek Klíčová slova: inhibice cholinesteras, Alzheimerova choroba, rostlinný extrakt V rámci hledání nových aktivních látek pro ovlivnění Alzheimerovy choroby byl proveden screening inhibiční aktivity různých rostlin. Pro tuto práci byly vybrány rostliny používané v tradiční medicíně a byly z nich připraveny alkaloidní extrakty, u nichž byl stanoven jejich inhibiční potenciál vůči lidským cholinesterasam. Pro extrakci byly vybrány cibule Fritillaria ussurensis, cibule F. cirrhosis, kůra a květy Magnolia officinalis, květy M. biondii, semena Nelumbo nucifera, listy a kořeny s oddenky Nuphar luteum, kořeny Papaver rheum, plody Laurus nobilis a semena Ziziphus jujuba var. spinosa. Inhibiční aktivita vůči cholinesterasam byla stanovena in vitro modifikovanou Ellmanovou metodou. Bylo zjištěno, že nejúčinnějším inhibitorem BuChE je extrakt z cibulí Fritillaria ussurensis s hodnotou IC50 11,63 ± 3,7 μg/mL. Extrakt z M. biondii inhiboval obě cholinesterasy s hodnotami IC50 nižšími než 50 μg/mL. Mezi extrakty s významnou inhibiční aktivitou vůči BuChE patří extrakty...

Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Botany Candidate: Mgr. Leona Adamičková Supervisor: Prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Title of Rigorous Thesis: Alkaloids screening with a focus on potential drug discovery Key words: cholinesterase inhibition, Alzheimer disease, plant extract Within new anti-Alzheimer agent searching a screening of inhibition activity of various plants was performed. For this study plants used in traditional medicine were chosen and alkaloidal extracts were prepared and their potential to human cholinesterases inhibition was determined. For extraction bulbs of Fritillaria ussurensis, bulbs of F. cirrhosis, cortex and flowers of Magnolia officinalis, flowers of M. biondii, Nelumbo nucifera seeds, leaves and roots with rhizomes of Nuphar luteum, Papaver rheum roots, Laurus nobilis fruits and seeds of Ziziphus jujuba var. spinosa were used. The cholinesterase inhibitory activity was determined in vitro by modified Ellman's method. Extract of Fritillaria ussurensis bulbs was found to be the most potent inhibitor of BuChE with IC50 value of 11,63 ± 3,7 μg/mL. Extract of M. biondii inhibited both cholinesteras with IC50 values lower than 50 μg/mL. Among extracts with inhibition activity to BuChE pertain extracts of F. cirrhosa bulbs,...