Studium topického podání Cidofoviru in vitro

Abstract

Martina Sedláčková In vitro study of topical use of cidofovir Pharmaceutical faculty in Hradec Králové, Charles University Abstract Cidofovir (CDV), an antiviral drug belonging to the group of acyclic nucleoside phosphonates, is a highly potent drug used for treatment of various infections of viral origin. The low usage of CDV is caused by its price. This work deals with possibilities of increasing the concentration and availability of CDV r in the skin that could lead to lowering of the production costs of the preparations containing this substance. The goal of this work was to study the concentration of CDV in different skin layers after its application on intact and tape striped human skin. The effect of permeation enhancer 6-(dimethylamino)hexanoic acid dodecyl ester was also investigated. Both attitudes were investigated in vitro using modified Franz diffusion cells. Three different concentration of CDV (0.3%, 1% and 3%) were applied on the intact or tape-stripped skin with or without 1% enhancer. In intact skin, the combination of 3% CDV with 1% enhancer provided epidermal CDV concentration of 1115 µg/g, which is 1.45-times higher than without an enhancer. In tape-striped skin, the epidermal concentration of CDV increased to 2584 µg/g which is 1.55-times higher than without enhancer. The highest...

Martina Sedláčková Studium topického podání cidofoviru in vitro Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Univerzita Karlova Abstrakt Cidofovir (CDV), antivirotikum ze skupiny acyklických nukleosidfosfonátů, je velmi účinnou látkou v léčbě různých infekcí virového původu. Nízké využití tohoto léčiva v topické terapii virových infekcí kůže je způsobeno jeho vysokou cenou. Tato práce se zabývá možnostmi zvýšení koncentrace a dostupnosti CDV v kůži, které by vedlo ke snížení nákladů na výrobu léčivých prostředků s tímto léčivem. Cílem práce bylo studium vlivu koncentrace CDV aplikovaného na kůži na jeho množství v různých vrstvách kůže. Dále byl zkoumán vliv přidání akcelerantu transdermální permeace dodecylesteru kyseliny 6-dimethylaminohexanové na prostup CDV do kůže. Oba vlivy byly zkoumány in vitro pomocí modifikovaných Franzových difúzních cel jak na vzorcích lidské kůže zdravé, tak i modelově poškozené (metodou tape stripping). Z námi zvolených kombinací výchozích vzorků 0,3%, 1% a 3% CDV s a bez použití akcelerantu dosahovalo nejvyšších koncentrací CDV v epidermis použití donorového vzorku 3% CDV v kombinaci s 1 % akcelerantu. Po použití tohoto vzorku byla koncentrace CDV v epidermis 1115 µg na gram, což je 1,45krát více než bez použití akcelerantu. Při použití kůže poškozené byla koncentrace CDV zvýšena...