Deriváty Amaryllidaceae alkaloidov a ich biologická aktivita: Deriváty tazettínu I

Abstract

Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Botany Candidate: Filip Pidaný Supervisor: Assoc. Prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Title of diploma thesis: Derivatives of Amaryllidaceae alkaloids and their their biological activity: Derivatives of tazettine I A study conducted between 1981 and 2014 found that 65% of small molecule based drugs are related to natural substances. The plants of the family Amaryllidaceae contain a particular and still not fully investigated group of alkaloids called Amaryllidaceae alkaloids. Their important biological effects include, for example, antiviral, antibacterial, antifungal, antiparasitic, cytotoxic and, in particular, motor-neuronal system-mediated effects mediated by inhibition of cholinesterases. A widespread Amaryllidaceae alkaloid is tazettine, a structural type alkaloid of tazettine that has increased interest in the early 1970s due to its cytotoxic acitivity, but appears less interesting in the studies conducted. The subject of this thesis was the preparation of tazettin alkaloid derivatives. The cholinesterase inhibitory activity was then tested. Cytotoxic activity in a panel of selected tumor and healthy cell lines was studied by screening. Unfortunately, none of the derivatives prepared by us showed an...

Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutickej botaniky Kandidát: Filip Pidaný Školiteľ: doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Názov diplomovej práce: Deriváty Amaryllidaceae alkaloidov a ich biologická aktivita: deriváty tazettínu I V štúdii realizovanej medzi rokmi 1981 až 2014 bolo zistené, že 65 % liečív charakteru malých molekúl je vo vzťahu s prírodnými látkami. Rastliny čeľade Amaryllidaceae obsahujú osobitnú a stále nie úplne preskúmanú skupinu alkaloidov nazývaných Amaryllidaceae alkaloidy. Medzi ich významné biologické účinky patria napríklad antivírusové, antibakteriálne, protiplesňové, antiparazitické, cytotoxické a predovšetkým účinky súvisiace s motoricko- neurónovým systémom sprostredkované inhibíciou cholinesteráz. Široko rozšíreným Amaryllidaceae alkaloidom je tazettín, alkaloid tazettínového štruktúrneho typu, o ktorý vzrástol záujem na počiatku 70. rokov 20. storočia v súvislosti s cytotoxickým pôsobením, avšak v rámci prevedených štúdii sa javí ako látka menej zaujímavá. Predmetom tejto diplomovej práce bola príprava derivátov alkaloidu tazettínu. Následne bola testovaná inhibičná aktivita voči cholinesterázam. Skríningovo bola študovaná cytotoxická aktivita na paneli vybraných nádorových a zdravých bunkových líniách. Bohužiaľ, žiaden nami pripravený...