Samoemulgujúce systemy a ich využitie na zvyšovanie biologickej dostupnosti liečiv

Abstract

Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Farmaceutická technológia Školiteľ: PharmDr. Barbora Vraníková, Ph.D. Poslucháč: Zuzana Semričová Názov diplomovej práce: Samoemulgujúce systémy a ich využite na zvyšovanie biologickej dostupnosti liečiv Až 80 % moderných liečiv sú vo vode zle rozpustné substancie, ktoré spôsobujú rad problémov pri príprave pevných liekových foriem určených pre perorálne podanie. Samoemulgujúce systémy (SEDDS) sú moderné formulácie, v ktorých je liečivo spolu s vhodnými excipientmi začlenené do kvapalnej, polotuhej alebo pevnej liekovej formy, umožňujúcej vznik emulzie/mikroemulze/nanoemulze po jemnom premiešaní, ktoré poskytuje peristaltika v gastrointestinálnom trakte (GIT). Tieto systémy sú schopné zvyšovať biologickú dostupnosť lipofilných liečiv po perorálnom podaní, selektívne mieria liečivá do špecifického absorpčného miesta v GIT a vyhýbajú sa prvému metabolizmu v pečeni, ochraňujú citlivé liečivá ako sú napríklad peptidy a redukujú inter a intraindividuálnu variabilitu a efekt jedla na uvolňovanie liečiva. Táto diplomová práca sa snaží objasniť špecifické aspekty klasifikácie, prípravy, zloženia a charakterizácie SEEDS.

Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department: Pharmaceutical Technology Consultant: PharmDr. Barbora Vraníková, Ph.D. Student: Zuzana Semričová Title of Thesis: Self-emulsifying drug delivery systems and their utilization for bioavailability enhancement Up to 80 % of modern drugs are poorly water soluble substances, which causes difficulties in the development of solid dosage forms with sufficient bioavailability. Self-emulsifying drug delivery systems (SEDDS) are modern formulations containing the drug with suitable excipients (oils and surfactants) that are incorporated to the liquid, semisolid or solid dosage form. After mild agitation (e.g. peristaltic in gastrointestinal tract) they form the emulsion/microemulsion/nanoemulsion. These systems are capable to enhance bioavailability of lipophilic drugs after peroral administration, selectively target the drug to the specific absorption sites in GIT, avoid first pass effect, protect sensitive drugs as peptids and reduce inter- and intraindividual variability and food effect on releasing of the drug. This diploma thesis tries to clarify specific aspects of classification, preparation, composition and characterization of SEDDS.