Biodegradabilní pevné disperze k aplikaci na sliznice

Abstract

1. ABSTRAKT UNIVERZITA KARLOVA Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické technologie Jméno a příjmení: Mgr. Gabriela Janáková Název rigorózní práce: Biodegradabilní pevné disperze k aplikaci na sliznice Konzultant: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. Cílem této práce bylo formulovat pevné disperze určené k aplikaci na sliznice a pokožku ve formě tenkého filmu a studovat jejich disoluční vlastnosti. Pevné disperze byly tvořeny biodegradabilními kopolymery kyseliny mléčné a glykolové, větvenými na pentaerythriolu v koncentraci 3% (3P) nebo 5% (5P). Byly připraveny metodou tavení s přídavkem ethyl- salicylátu (ES) ve funkci proléčiva a plastifikátoru a s případnou inkorporací kyseliny salicylové. Jako disoluční médium byl použit fosfátový pufr pH 7,4. Teoretická část je zaměřena na biodegradabilní polymery a na pevné disperze. Rychlejší průběh liberace salicylátu byl pozorován u polyesteru s vyšší molární hmotnost, vyšším stupněm větvení a vyšší teplotu skelného přechodu. Vyšší obsah ethyl-salicylátu zpomalil liberaci salicylátu. Po inkorporaci 5 % kyseliny salicylové do polymeru plastifikovaného ethyl-salicylátem nedošlo k předpokládanému prodloužení liberce salicylátu. Pro prodlouženou liberaci salicylátu se jeví jako nejvhodnější pevné disperze připravené metodou tavení, tvořené polyesterem...

1. ABSTRAKT CHARLES UNIVERSITY Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Technology Name of the student: Mgr. Gabriela Janáková Title of diploma thesis: Biodegradable solid dispersion for application to mucous membranes Consultant: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. The aim of this work was to formulate solid dispersions for application to the mucosa and the skin in the form of a thin film and to study their dissolution properties. Solid dispersions were comprised of biodegradable copolymers of lactic acid and glycolic branched using 3% (3P) or 5% (5P) of pentaerythriol. They were prepared by a melting method with the addition of ethyl salicylate (ES) as a prodrug and plasticizer and optionally incorporating salicylic acid. As a dissolution medium phosphate buffer pH 7.4 was used. The theoretical part focuses on biodegradable polymers and solid dispersions. A faster course of salicylate release was observed in case of the polyester with higher molecular weight, higher branching ratio, and higher glass transition temperature. Higher content of ethyl salicylate slowed down salicylate release. After the incorporation of 5% salicylic acid into the polyester plasticized by ethyl salicylate, there was no expected elongation of salicylate release. The solid dispersion based on polyester...