Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin VII. Alkaloidy Vinca minor L.

Abstract

Marečková, L.: Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin VII. Alkaloidy Vinca minor L. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2018 Nejprve byl připraven extrakt z nati rostliny Vinca minor L., který se následně dělil pomocí sloupcové chromatografie na jednotlivé frakce. Vybraná frakce byla následně dělena metodou TLC na silikagelu. Byly izolovány dvě látky, které se metodou GC/MS a NMR identifikovaly jako (-)-minovin a (+)-minovincin, a obě látky se následně podrobily zkouškám inhibiční aktivity enzymů lidské acetylcholinesterasy (hemolyzát lidských erytrocytů) a butyrylcholinesterasy (lidská plasma). Jako standardy pro porovnání inhibičních aktivit se použil Galanthamin, Huperzin A a Eserin. (+)-Minovincin nevykazoval významné inhibiční aktivity ani k jednomu z enzymů (IC50 = AChE > 1000 µM, BuChE 655,05 ± 35,37 µM) a není tedy vhodný pro další zkoumání. (-)-Minovin nevykazoval výjimečnou aktivitu vůči AChE (IC50 = 234,27 ± 63,40 µM), aktivita vůči BuChE (IC50 = 26,32 ± 2,52 µM) byla vyšší než u Galanthaminu, ale stále relativně nízká pro další zkoumání. Cílem této práce byl především výběr vhodných alkaloidů Vinca minor L., které by mohly být potenciálně významné v léčbě Alzheimerovy choroby....

Marečková, L .: Biological activity of secondary plant metabolites VII. Alkaloids of Vinca minor L. Diploma thesis, Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Kralove, Hradec Králové, Department of pharmaceutical botany and ecology, Hradec Králové 2018 There was prepared an extract from aerial parts of the plant Vinca minor L. This prepared extract was separated by the column chromatography into individual fractions. One chosen fraction was separated by TLC on silicagel. Two substances were isolated and they we identified by GC/MS and NMR as (-)-minovin and (+)-minovincin. These two substances were tested for their inhibition activity against human acetylcholinesterase (hemolysate of human erythrocytes) and butyrylcholinesterase (human plasma). Their inhibition activity was compared to standards which were Galanthamin, Huperzin A and Eserin. (+)-Minovincin did not show significant inhibitory activity against either enzyme (IC50 = AchE > 1000 µM, BuChE 655,05 ± 35,37 µM) and it is not suitable for further investigation. (-)-Minovin showed no significant activity against AChE (IC50 = 234,27 ± 63,40 µM), activity against BuChE (IC50 = 26,32 ± 2,52 µM) was higher than inhibitory akctivity of Galanthamin, but still relatively low for further investigation. The aim of this work was mainly the...