Stanovení anthokyanidinů jako potenciálních ligandů lidského konstitutivního androstanového receptoru (hCAR) in vitro
Stanovení anthokyanidinů jako potenciálních ligandů lidského konstitutivního androstanového receptoru (hCAR) in vitro
rigorózní práce (OBHÁJENO)
Zobrazit/ otevřít
Trvalý odkaz
http://hdl.handle.net/20.500.11956/61273Identifikátory
SIS: 126986
Kolekce
- Kvalifikační práce [6616]
Autor
Vedoucí práce
Oponent práce
Filipský, Tomáš
Fakulta / součást
Farmaceutická fakulta v Hradci Králové
Obor
Farmacie
Katedra / ústav / klinika
Katedra farmakologie a toxikologie
Datum obhajoby
13. 2. 2014
Nakladatel
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci KrálovéJazyk
Angličtina
Známka
Prospěl/a
Klíčová slova (anglicky)
Investigatig putative liganps of the human constitutive androstane receptor (CAR)Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Kandidát: Mgr. Dagmar Škoricová Školitel: Doc. PharmDr. Petr Pávek, Ph.D. Název rigorózní práce: Stanovení anthokyanidinů jako potenciálních ligandů lidského konstitutivního androstanového receptoru (hCAR) in vitro Anthokyanidiny jsou přírodní flavonoidní sloučeniny vyskytující se u některých druhů ovoce a plodů, které reprezentují důležitou součást zdravé stravy. Nedávné studie naznačují, že vedle neodmyslitelných pozitivních vlivů na lidské zdraví jsou flavonoidy schopné aktivovat xenosensory, a tím regulovat široké spektrum enzymů zapojených do biotransformace léčiv, což může být spojeno se zvýšeným rizikem interakcí mezi potravou a léky. Lidský konstitutivní androstanový receptor (hCAR) je xenosensor a nukleární receptor, který reguluje aktivitu různých jaterních a mimojaterních biotransformačních enzymů, zvláště enzymů ze superrodiny CYP. V této rigorózní práci jsme použili molekulárně-biologické metody Gene reporter assay a Two-hybrid assay ke zjištění schopnosti šesti různých anthokyanidinů (cyanidin, delfinidin, malvidin, pelargonidin, peonidin a petunidin) aktivovat hCAR receptor in vitro. Zjistili jsme, že žádný ze zkoumaných anthokyanidinů neaktivoval hCAR statisticky signifikantně.
Charles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacology and Toxicology Candidate: Mgr. Dagmar Škoricová Supervisors: Doc. PharmDr. Petr Pávek, Ph.D. Title of rigorosum thesis: Investigating of anthocyanidins as the putative ligands of the human constitutive androstane receptor (hCAR) in vitro Anthocyanidins are natural flavonoid compounds occurring in various fruits and berries, which represent an important part of the normal healthy diet. In addition to their doubtless health benefits, recent studies have suggested that flavonoids are able to activate xenosensors and therefore regulate a wide range of xenobiotic enzymes involved in the biotransformation of drugs, which might be associated with the increased risk of drug-food interaction. Human constitutive androstane receptor (hCAR) is a xenosensor and a nuclear receptor, which regulates the activity of various hepatic and extrahepatic biotransformation enzymes, especially from the CYP superfamily. In this thesis we used the molecular biology methods - Gene reporter assay and Two- hybrid assay to examine the ability of 6 diverse anthocyanidins, cyanidin, delphinidin, malvidin, pelargonidin, peonidin and petunidin to activate the hCAR receptor in vitro. We found, that none of the examined anthocyanidins has...