Větvené polyestery plastifikované ethylpyruvátem jako adhezivní nosiče léčiv

Abstract

Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické technologie Kandidát Mgr. Daniela Praislerová Konzultant PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. Název rigorózní práce Větvené polyestery plastifikované ethylpyruvátem jako adhezivní nosiče léčiv Byly studovány adhezivní a reologické vlastnosti plastifikovaných větvených polyesterů a liberace acikloviru a flukonazolu z těchto nosičů. Teoretická část se věnuje mechanismu bioadheze a faktorům, které ji mohou ovlivnit, aplikaci bioadhezivních přípravků, plastifikaci. V experimentální části byla měřena viskozita a adhezivní síla a sledován průběh liberace acikloviru a flukonazolu z větvených polyesterů kyseliny mléčné a glykolové větvených pentaerythritolem a tripentaerythritolem, plastifikovaných 20 % ethylpyruvátu. Plastifikované nosiče představují viskózní soustavy, jejichž adhezi k substrátu lze vysvětlit pomocí teorie smáčení. Adhezivní vlastnosti byly zjištěny u všech testovaných polyesterů. V určitém rozsahu hodnot dynamické viskozity je adhezivní síla optimální. Průběh liberace léčiv byl ovlivněn zejména molární hmotností polyesteru. Rovnoměrný průběh liberace acikloviru byl zjištěn u nosiče větveného tripentaerythritolem v koncentraci 5 %; na počátku nebyl pozorován žádný burst efekt, za 11 dnů se kinetikou 0. řádu...

Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Technology Candidate Mgr. Daniela Praislerová Consultant PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. Title of Thesis Branched polyesters plasticized by ethylpyruvate as adhesive carriers of drugs The aim of this rigorous thesis was the study of adhesive and rheological properties of branched oligoesters and acyclovir and fluconazole release from these carriers. The theoretical part introduces especially bioadhesion (the mechanism and factors), the application of the bioadhesives, the plasticization and the measuring of the viscosity. The practical part is regarded to the adhesion of the polyesters of lactic and glycolic acids branched using pentaerythritol and tripentaerythritol in different concentrations, plasticized by 20 % of ethylpyruvate. Plasticized carriers represent the viscous systems; their adhesion to the substrate can be explained by wetting theory. All tested polyesters showed the adhesive properties. The optimal adhesiveness was found out at certain range of the viscosity values. Drug release was influenced particularly by the molar weight of the carriers. Sustained release of acyclovir from carrier branched by tripentaerythritol in concentration of 5 % was obvious with no burst effect; 80% of...