Syntéza substituovaných arylguanidinů jako potenciálních léčiv XVI.

Abstract

Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Organic and Bioorganic chemistry Student: Eszter Gyurkovicsová Supervisor: PharmDr. Karel Palát, CSc. Title of diploma thesis: Synthesis of substituted arylguanidines as potential drugs XVI. Continually increasing number of systemic mycosis and the genesis of new diseases caused by fungi resistant to existing antifungal drugs is a huge problem in protecting human health. Around 1,2 billion individuals worldwide suffer from fungal infections. Primarily patients with insufficient immune function [1] are at risk, their number is growing as a result of the spread of HIV infection or intensive cancer therapy, in conditions after organ transplants or suffering from autoimmune diseases that require immunosuppressive therapy. Research is in progress worldwide on guanidine-derived substances with potential activity against many strains of fungi and bacteria. The Faculty of Pharmacy in Hradec Králové has also been researching these substances for several years. The aim is to obtain the most active compounds of substituted arylguanidines in an effort to find the structure-activity relationship for these substances. In my thesis, two series of arylguanidine derivatives were synthesized. The products were synthesized in a four-step...

Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organickej a bioorganickej chémie Študentka: Eszter Gyurkovicsová Školiteľ: PharmDr. Karel Palát, CSc. Názov diplomovej práce: Syntéza substituovaných arylguanidínov ako potenciálnych liečiv XVI. Neustále sa zvyšujúci počet výskytov systémových mykóz a vznik nových ochorení vyvolaných plesňami rezistentnými na už existujúce antifungálne liečiva, je obrovským problémom ochrany zdravia ľudí. Na celom svete trpí približne 1,2 miliardy jednotlivcov plesňovými infekciami. V prvom rade sú ohrozené pacienti s nedostatočnou funkciou imunitného systému [1], ich počet rastie ako výsledok rozšírenia infekcie HIV alebo intenzívnej terapie rakoviny, v stavoch po orgánových transplantáciách alebo trpiace autoimunitnými ochoreniami, ktoré vyžadujú imunosupresívnu terapiu. Celosvetovo prebieha výskum v oblasti látok odvodených od guanidínu s potenciálnou aktivitou proti mnohým kmeňom plesní aj baktérii. Skúmaním týchto látok sa už niekoľko rokov zaoberá aj Farmaceutická fakulta v Hradci Králové. Cieľom je získať čo najaktívnejšie zlúčeniny substituovaných arylguanidínov so snahou nájsť závislosť medzi štruktúrou a účinkom u týchto látok. V rámci mojej diplomovej práce boli syntetizované dva rady derivátov arylguanidínu. Produkty boli syntetizované v...