Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva I.

Abstract

Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Řešitel: Pavlína Niklová Vedoucí diplomové práce: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva I. Tuberkulóza je celosvětovým závažným problémem, a to především z důvodu rychle se rozvíjející rezistence na aktuálně používaná léčiva. V terapii se proto používají zásadně v kombinacích, aby se předešlo možným komplikacím z důvodu selhání léčby. Také se rozvíjí snaha o výzkum nových potenciálně úspěšných léčiv, která budou mít dostatečnou aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis, nejčastějšímu původci tohoto onemocnění, a zároveň budou dostatečně bezpečná a tedy vhodná pro použití při terapii tuberkulózy. Na Katedře farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Farmaceutické fakulty v Hradci Králové Univerzity Karlovy je výzkum již dlouhodobě zaměřen na syntézu nových potenciálních antituberkulotik, především derivátů pyrazinu. V rámci této diplomové práce bylo za využití mikrovlnné syntézy připraveno celkem pět derivátů aminopyrazinu reakcí s isokyanáty s různě dlouhými alkylovými řetězci. Všechny získané látky byly charakterizovány pomocí teplot tání, elementární analýzy, IR spekter a NMR spekter a poté testovány in vitro na...

Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Kralove Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Author: Pavlína Niklová Supervisor: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Title of diploma thesis: Pyrazine Derivatives as Potential Drugs I. Tuberculosis is serious global problem especially due to its fast resistance development to currently used drugs. Therefore drugs used in therapy are only used in combinations to avoid any possible complications due to treatment failure. In addition, global research is focused on finding new potentially successful drugs with sufficient activity against Mycobacterium tuberculosis, main cause of the disease, and acceptable safety, therefore suitable for use in TBC therapy. Research conducted at the Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis of Faculty of Pharmacy in Hradec Kralove, Charles University is focused on the synthesis of potential new antituberculotics, especially pyrazine derivatives. This study deals with the synthesis of five aminopyrazine derivatives by the reaction of aminopyrazine with different alkyl substituted isocyanates using microwave reactor. All of the synthesized compounds were characterized by their melting point, elementar analysis, IR spectra and NMR spectra and then tested in vitro for...