Show simple item record

Determination of permeability and active transport of selected butyrylcholinesterase inhibitors in vitro
dc.contributor.advisorČervený, Lukáš
dc.creatorMachan, Radek
dc.date.accessioned2017-06-02T01:58:25Z
dc.date.available2017-06-02T01:58:25Z
dc.date.issued2016
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/20.500.11956/81803
dc.description.abstractUniverzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Student: Radek Machan Školitel: PharmDr. Lukáš Červený, Ph.D. Název diplomové práce: Stanovení permeability a aktivního transportu vybraných inhibitorů butyrylcholinesterázy in vitro Evropská léková agentura (European Medicine Agency; EMA) a Úřad pro potraviny a léčiva (Food and Drug Administration; FDA) kladou důraz na prozkoumání permeability léčiv skrz biologické membrány a jejich interakcí s ABC transportéry, které jsou fyziologickými bariérami produkovány, ať už v rámci preklinického testování léčiv nebo u molekul, které jsou již klinicky užívány, avšak chybí u nich důkazy o těchto parametrech. Cílem této práce bylo zhodnotit schopnost několika experimentálních inhibitorů butyrylcholinesterázy, které byly vytvořeny za účelem léčby demence, prostupovat skrze hematoencefalickou bariéru a objasnit význam transportních proteinů ABC rodiny (ATP-binding cassette/ABC transporters) v tomto přenosu. Při této práci byla využita in vitro obousměrná transportní studie přes monovrstvy tvořené polarizovanými a vysoce diferenciovanými Caco-2 buňkami. Hodnoty permeability získané z těchto měření byly podobné hodnotám několika běžně užívaných léčiv pro terapii CNS nemocí (např. antidepresiv, antiepileptik)....cs_CZ
dc.description.abstractCharles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacology & Toxicology Student: Radek Machan Supervisor: PharmDr. Lukáš Červený, Ph.D. Title of diploma thesis: Determination of permeability and active transport of selected butyrylcholinesterase inhibitors in vitro European Medicine Agency (EMA) and Food and Drug Administration agency (FDA) emphasise drug membrane permeability and drug-drug interactions on ABC transporters expressed in physiological barriers should be investigated for compounds in preclinical studies or for those already clinically used but evidence free. In this work we aimed to assess the capability of several experimental butyrylcholinesterase inhibitors that had been designed to treat dementia to permeate blood-brain barrier and to elucidate role of ATP-binding (ABC) cassette transporters in this transport. For this purpose, we employed in vitro bidirectional transport study across monolayers formed by polarized and highly differentiated Caco-2 cells. The permeability values gained from measurements were similar to values of several commonly used drugs for treatment of CNS disorders (e.g. antidepressants, antiepileptics). In addition, the compounds showed values of efflux ratio (basolateral- to-apical/apical-to-basolateral) approximately one...en_US
dc.languageČeštinacs_CZ
dc.language.isocs_CZ
dc.publisherUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.subjectCaco-2 buňkycs_CZ
dc.subjectinhibitory butyrylcholinesterázycs_CZ
dc.subjectP-glykoproteincs_CZ
dc.subjecthematoencefalická bariéracs_CZ
dc.subjectmembránový transportcs_CZ
dc.subjectCaco-2 cellsen_US
dc.subjectbutyrylcholinesterase inhibitorsen_US
dc.subjectP- glycoproteinen_US
dc.subjectblood-brain barrieren_US
dc.subjectmembrane transporten_US
dc.titleDetermination of permeability and active transport of selected butyrylcholinesterase inhibitors in vitrocs_CZ
dc.typediplomová prácecs_CZ
dcterms.created2016
dcterms.dateAccepted2016-06-01
dc.description.departmentDepartment of Pharmacology and Toxicologyen_US
dc.description.departmentKatedra farmakologie a toxikologiecs_CZ
dc.description.facultyFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.description.facultyFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
dc.identifier.repId176830
dc.title.translatedDetermination of permeability and active transport of selected butyrylcholinesterase inhibitors in vitroen_US
dc.contributor.refereeČečková, Martina
dc.identifier.aleph002091040
thesis.degree.nameMgr.
thesis.degree.levelmagisterskécs_CZ
thesis.degree.disciplineFarmaciecs_CZ
thesis.degree.disciplinePharmacyen_US
thesis.degree.programFarmaciecs_CZ
thesis.degree.programPharmacyen_US
uk.thesis.typediplomová prácecs_CZ
uk.taxonomy.organization-csFarmaceutická fakulta v Hradci Králové::Katedra farmakologie a toxikologiecs_CZ
uk.taxonomy.organization-enFaculty of Pharmacy in Hradec Králové::Department of Pharmacology and Toxicologyen_US
uk.faculty-name.csFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
uk.faculty-name.enFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
uk.faculty-abbr.csFaFcs_CZ
uk.degree-discipline.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-discipline.enPharmacyen_US
uk.degree-program.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-program.enPharmacyen_US
thesis.grade.csVýborněcs_CZ
thesis.grade.enExcellenten_US
uk.abstract.csUniverzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Student: Radek Machan Školitel: PharmDr. Lukáš Červený, Ph.D. Název diplomové práce: Stanovení permeability a aktivního transportu vybraných inhibitorů butyrylcholinesterázy in vitro Evropská léková agentura (European Medicine Agency; EMA) a Úřad pro potraviny a léčiva (Food and Drug Administration; FDA) kladou důraz na prozkoumání permeability léčiv skrz biologické membrány a jejich interakcí s ABC transportéry, které jsou fyziologickými bariérami produkovány, ať už v rámci preklinického testování léčiv nebo u molekul, které jsou již klinicky užívány, avšak chybí u nich důkazy o těchto parametrech. Cílem této práce bylo zhodnotit schopnost několika experimentálních inhibitorů butyrylcholinesterázy, které byly vytvořeny za účelem léčby demence, prostupovat skrze hematoencefalickou bariéru a objasnit význam transportních proteinů ABC rodiny (ATP-binding cassette/ABC transporters) v tomto přenosu. Při této práci byla využita in vitro obousměrná transportní studie přes monovrstvy tvořené polarizovanými a vysoce diferenciovanými Caco-2 buňkami. Hodnoty permeability získané z těchto měření byly podobné hodnotám několika běžně užívaných léčiv pro terapii CNS nemocí (např. antidepresiv, antiepileptik)....cs_CZ
uk.abstract.enCharles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacology & Toxicology Student: Radek Machan Supervisor: PharmDr. Lukáš Červený, Ph.D. Title of diploma thesis: Determination of permeability and active transport of selected butyrylcholinesterase inhibitors in vitro European Medicine Agency (EMA) and Food and Drug Administration agency (FDA) emphasise drug membrane permeability and drug-drug interactions on ABC transporters expressed in physiological barriers should be investigated for compounds in preclinical studies or for those already clinically used but evidence free. In this work we aimed to assess the capability of several experimental butyrylcholinesterase inhibitors that had been designed to treat dementia to permeate blood-brain barrier and to elucidate role of ATP-binding (ABC) cassette transporters in this transport. For this purpose, we employed in vitro bidirectional transport study across monolayers formed by polarized and highly differentiated Caco-2 cells. The permeability values gained from measurements were similar to values of several commonly used drugs for treatment of CNS disorders (e.g. antidepressants, antiepileptics). In addition, the compounds showed values of efflux ratio (basolateral- to-apical/apical-to-basolateral) approximately one...en_US
uk.file-availabilityV
uk.publication.placeHradec Královécs_CZ
uk.grantorUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakologie a toxikologiecs_CZ
dc.identifier.lisID990020910400106986


Files in this item

Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record


© 2017 Univerzita Karlova, Ústřední knihovna, Ovocný trh 560/5, 116 36 Praha 1; email: admin-repozitar [at] cuni.cz

Za dodržení všech ustanovení autorského zákona jsou zodpovědné jednotlivé složky Univerzity Karlovy. / Each constituent part of Charles University is responsible for adherence to all provisions of the copyright law.

Upozornění / Notice: Získané informace nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora. / Any retrieved information shall not be used for any commercial purposes or claimed as results of studying, scientific or any other creative activities of any person other than the author.

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
Theme by 
@mire NV