Show simple item record

Pyrazine derivatives as potential drugs IV
dc.contributor.advisorZitko, Jan
dc.creatorJanoutová, Alena
dc.date.accessioned2021-05-20T14:03:14Z
dc.date.available2021-05-20T14:03:14Z
dc.date.issued2016
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/20.500.11956/79146
dc.description.abstractUniverzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Řešitel: Alena Janoutová Vedoucí diplomové práce: PharmDr. Jan Zitko, PhD. Název diplomové práce: Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulotika IV Výzkum léčiv, potenciálně účinných proti tuberkulóze, probíhá na katedře Farmaceutické chemie a kontroly léčiv Farmaceutické fakulty v Hradci Králové již několik let. V této práci jsem se zaměřila na nové deriváty pyrazimanidu syntetizované jako potenciální antituberkuloticky účinná léčiva. Samotný pyrazinamid je antituberkulotikem 1. linie a je součástí všech léčebných programů. Předlohou pro konečné sloučeniny byl již dříve připravený 5-alkylamino-N-fenylpyrazin-2-karboxamid, který vykázal slibnou in vitro antibakteriální aktivitu s hodnotami MIC v rozmezí od 0,78 do 3,13 µg/ml. Cílem mé práce bylo ověřit účinnost derivátů s modifikovaným postranním řetězcem, které obsahují fenylalkylamino-, hydroxyalkylamino- či methoxyalkylaminový substituent. Konečné sloučeniny byly připraveny nukleofilní substitucí chloridu příslušnými aminy v prostředí ethanolu. Po všech čistících krocích se výtěžky reakcí pohybovaly v rozmezí 43-87 %. Všechny látky byly charakterizovány pomocí 1 H, 13 C NMR, IČ spekter, elementární analýzou a teplotou tání....cs_CZ
dc.description.abstractCharles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control Author: Alena Janoutová Supervisor: PharmDr. Jan Zitko, PhD. Title of diploma thesis: Pyrazine Derivatives as Potential Antituberculosis Drugs IV Drug research, potentially effective against tuberculosis, progress already for several years in the Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control Faculty of Pharmacy in Hradec Králové. This study is focused on new derivatives of pyrazinamide (PZA) prepared as potential antituberculars. PZA itself is a well-established first-line antitubercular agent and a constituent of all basic tuberculosis treatment regimens. The design of final compounds was based on the previously synthesized 5-alkylamino-N-phenylpyrazine-2-carboxamides1, which possessed promising in vitro antimycobacterial activity with MIC ranging from 0.78 to 3.13 µg/mL. The object of this study was to test the activity of derivatives with alkylamino chain modified with terminal phenyl, hydroxyl or methoxy group. Final compounds were prepared by nucleophilic substitution of chlorine with respective amines in refluxing EtOH. Reaction yields, after all purification steps, were 58-87%. Compounds were characterized by 1 H and 13 C NMR, IR, elementary analysis and...en_US
dc.languageČeštinacs_CZ
dc.language.isocs_CZ
dc.publisherUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.titleDeriváty pyrazinu jako potenciální léčiva IVcs_CZ
dc.typerigorózní prácecs_CZ
dcterms.created2016
dcterms.dateAccepted2016-03-11
dc.description.departmentKatedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzycs_CZ
dc.description.departmentDepartment of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysisen_US
dc.description.facultyFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
dc.description.facultyFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.identifier.repId167808
dc.title.translatedPyrazine derivatives as potential drugs IVen_US
dc.contributor.refereeKučerová, Marta
dc.identifier.aleph002076546
thesis.degree.namePharmDr.
thesis.degree.levelrigorózní řízenícs_CZ
thesis.degree.disciplinePharmacyen_US
thesis.degree.disciplineFarmaciecs_CZ
thesis.degree.programPharmacyen_US
thesis.degree.programFarmaciecs_CZ
uk.thesis.typerigorózní prácecs_CZ
uk.taxonomy.organization-csFarmaceutická fakulta v Hradci Králové::Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzycs_CZ
uk.taxonomy.organization-enFaculty of Pharmacy in Hradec Králové::Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysisen_US
uk.faculty-name.csFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
uk.faculty-name.enFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
uk.faculty-abbr.csFaFcs_CZ
uk.degree-discipline.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-discipline.enPharmacyen_US
uk.degree-program.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-program.enPharmacyen_US
thesis.grade.csUznánocs_CZ
thesis.grade.enRecognizeden_US
uk.abstract.csUniverzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Řešitel: Alena Janoutová Vedoucí diplomové práce: PharmDr. Jan Zitko, PhD. Název diplomové práce: Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulotika IV Výzkum léčiv, potenciálně účinných proti tuberkulóze, probíhá na katedře Farmaceutické chemie a kontroly léčiv Farmaceutické fakulty v Hradci Králové již několik let. V této práci jsem se zaměřila na nové deriváty pyrazimanidu syntetizované jako potenciální antituberkuloticky účinná léčiva. Samotný pyrazinamid je antituberkulotikem 1. linie a je součástí všech léčebných programů. Předlohou pro konečné sloučeniny byl již dříve připravený 5-alkylamino-N-fenylpyrazin-2-karboxamid, který vykázal slibnou in vitro antibakteriální aktivitu s hodnotami MIC v rozmezí od 0,78 do 3,13 µg/ml. Cílem mé práce bylo ověřit účinnost derivátů s modifikovaným postranním řetězcem, které obsahují fenylalkylamino-, hydroxyalkylamino- či methoxyalkylaminový substituent. Konečné sloučeniny byly připraveny nukleofilní substitucí chloridu příslušnými aminy v prostředí ethanolu. Po všech čistících krocích se výtěžky reakcí pohybovaly v rozmezí 43-87 %. Všechny látky byly charakterizovány pomocí 1 H, 13 C NMR, IČ spekter, elementární analýzou a teplotou tání....cs_CZ
uk.abstract.enCharles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control Author: Alena Janoutová Supervisor: PharmDr. Jan Zitko, PhD. Title of diploma thesis: Pyrazine Derivatives as Potential Antituberculosis Drugs IV Drug research, potentially effective against tuberculosis, progress already for several years in the Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control Faculty of Pharmacy in Hradec Králové. This study is focused on new derivatives of pyrazinamide (PZA) prepared as potential antituberculars. PZA itself is a well-established first-line antitubercular agent and a constituent of all basic tuberculosis treatment regimens. The design of final compounds was based on the previously synthesized 5-alkylamino-N-phenylpyrazine-2-carboxamides1, which possessed promising in vitro antimycobacterial activity with MIC ranging from 0.78 to 3.13 µg/mL. The object of this study was to test the activity of derivatives with alkylamino chain modified with terminal phenyl, hydroxyl or methoxy group. Final compounds were prepared by nucleophilic substitution of chlorine with respective amines in refluxing EtOH. Reaction yields, after all purification steps, were 58-87%. Compounds were characterized by 1 H and 13 C NMR, IR, elementary analysis and...en_US
uk.file-availabilityV
uk.grantorUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzycs_CZ
thesis.grade.codeU
uk.publication-placeHradec Královécs_CZ
uk.thesis.defenceStatusU


Files in this item

Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record


© 2017 Univerzita Karlova, Ústřední knihovna, Ovocný trh 560/5, 116 36 Praha 1; email: admin-repozitar [at] cuni.cz

Za dodržení všech ustanovení autorského zákona jsou zodpovědné jednotlivé složky Univerzity Karlovy. / Each constituent part of Charles University is responsible for adherence to all provisions of the copyright law.

Upozornění / Notice: Získané informace nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora. / Any retrieved information shall not be used for any commercial purposes or claimed as results of studying, scientific or any other creative activities of any person other than the author.

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
Theme by 
@mire NV