Polymerní systémy s acyklovirem k aplikaci na sliznice

Abstract

UNIVERZITA KARLOVA V PRAZE Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické technologie Kandidát: Mgr. Tereza Neuwirthová Název rigorózní práce: Polymerní systémy s aciklovirem k aplikaci na sliznice Konzultant: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. Rigorózní práce se zabývá inkorporací acikloviru (ACV) do polyesteru kyseliny mléčné a glykolové větveného 3% tripentaerythritolu (PLGA/3T) a plastifikovaného ethylsalicylátem (ES). Teoretická část je zaměřena na použití ACV v topických přípravcích, na metody inkorporace léčiv do polymerů, na interakce mezi polymerem a léčivem, na možnosti zvýšení rozpustnosti léčiv tvorbou tuhých disperzí a využití polyesterů kyseliny mléčné a glykolové ve farmacii a v medicíně. V experimentální části byla provedena termická analýza ACV, PLGA/3T, polyesteru PLGA/3T s 5% ACV a polyesteru PLGA/3T plastifikovaného 20% a 30% ES. Z hodnoty Tg PLGA/3T s 5% ACV se dá usuzovat na vytvoření tuhého disperzního systému s ACV a na nepřítomnost ACV v krystalické formě. Byl sledován průběh liberace ACV z polyesterů PLGA/3T plastifikovaných 20% a 30% ES. Jednodenní burst byl přibližně 20%, do 25. dne se ACV uvolňoval lineárně kinetikou nultého řádu. Byla měřena viskozita polyesterů PLGA/3T plastifikovaných ES v koncentraci 20%, 30% a 40% při teplotách 37 řC a 50 řC. Jedná se o...

CHARLES UNIVERSITY IN PRAGUE Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Technology Candidate: Mgr. Tereza Neuwirthová Title of thesis: Polymeric systems with aciclovir for mucosal application Consultant: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. Rigorous work deals with incorporation of aciclovir in the polyester of lactic and glycolic acid branched with 3% tripenthaerythritol (PLGA/3T) and plasticized with ethyl salicylate (ES). Theoretical part is focused on the using of ACV in topic preparations, on the methods of drug incorporation into the polymers, on the interactions between polymer and drug, and possibilities of drug solubility increasing by formation of solid dispersion systems and possibilities of using polyesters of lactic and glycolic acid in pharmacy and medicine. Experimental part covers thermal analysis of ACV, PLGA/3T, polyester PLGA/3T with 5% ACV and polyester PLGA/3T plasticized with 20% and 30% ES. Tg value of PLGA/3T with 5% ACV shows on formation of solid dispersed system with ACV and absence of ACV in crystalline form. The ACV release from polyesters PLGA/3T plasticized with 20% and 30% ES was studied. The 24-hours burst effect was approximately 20%, followed by linear release of ACV by zero order kinetics until the 25th day. The viscosity of PLGA/3T plasticized...