Příprava derivátů tetrazolu s vysokou antimykobakteriální aktivitou a základní in vitro hodnocení jejich toxicity

Abstract

Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biochemických věd Kandidát: Bc. Věra Kavková Školitel: Mgr. Miloslav Macháček Konzultant: PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Název diplomové práce: Příprava derivátů tetrazolu s vysokou antimykobakteriální aktivitou a základní in vitro hodnocení jejich toxicity Tuberkulóza je dnes stále jedno z nejvíce ohrožujících a rozšířených infekčních onemocnění, jehož následkem umírá více než 1,5 milionu celosvětové populace ročně. Jedná se o velmi specifické onemocnění s jedinečnou patogenezí, průběhem a komplikovanou léčbou. Mezi nejčastější původce se řadí některý z kmenů komplexu Mycobacterium tuberculosis. Samo onemocnění je v dnešní době již lépe diagnostikovatelné a s úspěchem léčitelné. Na druhou stranu činí fatální problémy u imunosuprimovaných pacientů a osob s HIV nejen v rozvojových zemích. Nepřehlédnutelným problémem je dále alarmující nárůst rezistentních kmenů na v současnosti standardně užívanou antituberkulotickou léčbu. Z tohoto důvodu je kladen důraz na vývoj nových a účinnějších antituberkulotik, které by zkrátily a usnadnily dobu léčby, hlavně v rizikových oblastech, a zamezily vzniku a šíření rezistentních kmenů. Pracovníci Katedry anorganické a organické chemie, Farmaceutické fakulty v Hradci Králové, Univerzity Karlovy...

Charles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Biochemical Sciences Candidate: Bc. Věra Kavková Supervisor: Mgr. Miloslav Macháček Consultant: PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Title od diploma thesis: Synthesis of tetrazole derivatives with high antimycobacterial activity and their initial in vitro toxicity assessment Tuberculosis is still one of the most dangerous and widespread infection diseases causing deaths of more than 1.5 million people worldwide each year. Tuberculosis is a specific disease with a complicated treatment and unique pathogenesis and disease progression. Mycobacterium tuberculosis complex strains represent the most common progenitor of tuberculosis. The disease itself is treatable nowadays and its diagnosis is very well established. On the other hand it is still causing fatal problems especially in immunosuppressant and HIV positive patients not only in developing countries. Another unmissable problem is also alarming increase of strains resistant to standardly used antituberculosis treatment. Hence in order to eradicate inception and spreading of the resistant strains the emphasis is on the development engaged in the research for new and more effective antituberculotics which would make treatment of this disease easier and faster especially in...