Show simple item record

Aminobisfosfonáty a jejich deriváty: Tradiční využití a nové aplikace
dc.contributor.advisorRoh, Jaroslav
dc.creatorEisner, Tomáš
dc.date.accessioned2017-05-27T18:35:54Z
dc.date.available2017-05-27T18:35:54Z
dc.date.issued2014
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/20.500.11956/72219
dc.description.abstractUniverzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Student: Tomáš Eisner Školitel: PharmDr. Jaroslav Roh, Ph. D. Školitel specialista: Petri Turhanen, Ph. D. Název diplomové práce: Aminobisfosfonáty a jejich deriváty: Tradiční využití a nové aplikace Limitujícím faktorem pro terapeutické užívání bisfosfonátů je jejich špatná biodostupnost po perorálním podání. Absorpce bisfosfonátů je obvykle nižší než 1%. Druhým limitujícím faktorem je výskyt podráždění horních částí gastrointestinálního traktu (ve 2-10% případů). Cílem této práce byla syntéza nových derivátů aminobisfosfonátu alendronátu (ALN), s vylepšenými farmakologickými vlastnostmi, které by mohly být použity jako proléčiva. ALN se v klinické praxi primárně používá k léčbě postmenopauzální osteoporózy. Postup syntézy vedoucí až k chráněnému derivátu ALN byl revidován a optimalizován pro syntézu větších množství. Jednotlivé produkty tohoto postupu byly nutně potřebné k pokračování přípravy nových derivátů. Mědí katalyzované ''click'' reakce dvou různých látek s terminální trojnou vazbou a azidobisfosfonátu byly použity k získání nového potenciálního proléčiva. Reakce propargylalkoholu s azidobisfosfonátem katalyzovaná práškovou mědí byla úspěšná a vedla k heterocyklickému derivátu...cs_CZ
dc.description.abstractCharles University in Prague Faculty of Pharmacy Hradec Králové Department of Inorganic and Organic Chemistry Student: Tomáš Eisner Supervisor: PharmDr. Jaroslav Roh, Ph. D. Specialized supervisor: Petri Turhanen, Ph. D. Title of diploma thesis: Aminobisphosphonates and their derivatives: Traditional uses and novel applications Bisphosphonates (BPs) are limited in therapeutical use because of their poor bioavailability after oral administration. Typically less than 1% is absorbed. Second limitation of treatment connected with BPs is the incidence of upper gastrointestinal tract irritation (2-10% cases). The aim of this work was the synthesis of new derivatives of aminobisphosphonate alendronate (ALN) with improved pharmacological properties which could be potentially used as a prodrug. ALN is used in clinical practice primarily to treat postmenopausal osteoporosis. The synthetic route leading to protected aminobisphosphonate derived from ALN was revised and optimized for large scale synthesis. The products of this route were needed for continuation in the preparation of new derivatives. Copper catalyzed ''click'' reaction of terminal alkyne and azidoBP was used with different starting materials to get a new possible prodrugs. Reaction of propargyl alcohol and azidoBP with Cu powder as a catalyst...en_US
dc.languageEnglishcs_CZ
dc.language.isoen_US
dc.publisherUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.titleAminobisphosphonates and their derivatives: Traditional uses and novel applicationsen_US
dc.typediplomová prácecs_CZ
dcterms.created2014
dcterms.dateAccepted2014-09-17
dc.description.departmentDepartment of Inorganic And Organic Chemistryen_US
dc.description.departmentKatedra anorganické a organické chemiecs_CZ
dc.description.facultyFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.description.facultyFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
dc.identifier.repId128058
dc.title.translatedAminobisfosfonáty a jejich deriváty: Tradiční využití a nové aplikacecs_CZ
dc.contributor.refereeVávrová, Kateřina
dc.identifier.aleph001854025
thesis.degree.nameMgr.
thesis.degree.levelmagisterskécs_CZ
thesis.degree.disciplineFarmaciecs_CZ
thesis.degree.disciplinePharmacyen_US
thesis.degree.programFarmaciecs_CZ
thesis.degree.programPharmacyen_US
uk.thesis.typediplomová prácecs_CZ
uk.taxonomy.organization-csFarmaceutická fakulta v Hradci Králové::Katedra anorganické a organické chemiecs_CZ
uk.taxonomy.organization-enFaculty of Pharmacy in Hradec Králové::Department of Inorganic And Organic Chemistryen_US
uk.faculty-name.csFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
uk.faculty-name.enFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
uk.faculty-abbr.csFaFcs_CZ
uk.degree-discipline.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-discipline.enPharmacyen_US
uk.degree-program.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-program.enPharmacyen_US
thesis.grade.csVýborněcs_CZ
thesis.grade.enExcellenten_US
uk.abstract.csUniverzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Student: Tomáš Eisner Školitel: PharmDr. Jaroslav Roh, Ph. D. Školitel specialista: Petri Turhanen, Ph. D. Název diplomové práce: Aminobisfosfonáty a jejich deriváty: Tradiční využití a nové aplikace Limitujícím faktorem pro terapeutické užívání bisfosfonátů je jejich špatná biodostupnost po perorálním podání. Absorpce bisfosfonátů je obvykle nižší než 1%. Druhým limitujícím faktorem je výskyt podráždění horních částí gastrointestinálního traktu (ve 2-10% případů). Cílem této práce byla syntéza nových derivátů aminobisfosfonátu alendronátu (ALN), s vylepšenými farmakologickými vlastnostmi, které by mohly být použity jako proléčiva. ALN se v klinické praxi primárně používá k léčbě postmenopauzální osteoporózy. Postup syntézy vedoucí až k chráněnému derivátu ALN byl revidován a optimalizován pro syntézu větších množství. Jednotlivé produkty tohoto postupu byly nutně potřebné k pokračování přípravy nových derivátů. Mědí katalyzované ''click'' reakce dvou různých látek s terminální trojnou vazbou a azidobisfosfonátu byly použity k získání nového potenciálního proléčiva. Reakce propargylalkoholu s azidobisfosfonátem katalyzovaná práškovou mědí byla úspěšná a vedla k heterocyklickému derivátu...cs_CZ
uk.abstract.enCharles University in Prague Faculty of Pharmacy Hradec Králové Department of Inorganic and Organic Chemistry Student: Tomáš Eisner Supervisor: PharmDr. Jaroslav Roh, Ph. D. Specialized supervisor: Petri Turhanen, Ph. D. Title of diploma thesis: Aminobisphosphonates and their derivatives: Traditional uses and novel applications Bisphosphonates (BPs) are limited in therapeutical use because of their poor bioavailability after oral administration. Typically less than 1% is absorbed. Second limitation of treatment connected with BPs is the incidence of upper gastrointestinal tract irritation (2-10% cases). The aim of this work was the synthesis of new derivatives of aminobisphosphonate alendronate (ALN) with improved pharmacological properties which could be potentially used as a prodrug. ALN is used in clinical practice primarily to treat postmenopausal osteoporosis. The synthetic route leading to protected aminobisphosphonate derived from ALN was revised and optimized for large scale synthesis. The products of this route were needed for continuation in the preparation of new derivatives. Copper catalyzed ''click'' reaction of terminal alkyne and azidoBP was used with different starting materials to get a new possible prodrugs. Reaction of propargyl alcohol and azidoBP with Cu powder as a catalyst...en_US
uk.file-availabilityV
uk.publication.placeHradec Královécs_CZ
uk.grantorUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra anorganické a organické chemiecs_CZ
dc.identifier.lisID990018540250106986


Files in this item

Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record


© 2017 Univerzita Karlova, Ústřední knihovna, Ovocný trh 560/5, 116 36 Praha 1; email: admin-repozitar [at] cuni.cz

Za dodržení všech ustanovení autorského zákona jsou zodpovědné jednotlivé složky Univerzity Karlovy. / Each constituent part of Charles University is responsible for adherence to all provisions of the copyright law.

Upozornění / Notice: Získané informace nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora. / Any retrieved information shall not be used for any commercial purposes or claimed as results of studying, scientific or any other creative activities of any person other than the author.

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
Theme by 
@mire NV