Show simple item record

Benzodiazines as compounds with potential bronchodilatory effect
dc.contributor.advisorŠpulák, Marcel
dc.creatorJežková, Věra
dc.date.accessioned2017-05-26T14:23:32Z
dc.date.available2017-05-26T14:23:32Z
dc.date.issued2015
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/20.500.11956/63430
dc.description.abstractUniverzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Věra Ježková Konzultant: PharmDr. Marcel Špulák, Ph.D. Název diplomové práce: Benzodiaziny jako látky s potenciální bronchodilatační aktivitou Cílem mé diplomové práce bylo syntetizovat vybrané deriváty (-)vasicinonu a vyhodnotit jejich bronchodilatační aktivity. Nejaktivnější látky z předchozí části projektu obsahující (piperidin-1-yl)propylový fragment vázaný na molekuly chinazolinu nebo chinoxalinu mi posloužily jako modelové struktury pro další syntézy. Snažila jsem se zavést hydroxylovou skupinu na tříuhlíkatý spojovací řetězec umožňující jeho případnou další modifikaci. Při své syntéze jsem vycházela z komerčně dostupného chinazolinonu nebo chinoxalinonu, který při reakci s racemickým epichlorhydrinem vedl k intermediátu, jenž poskytl cílené deriváty. Avšak podobné reakce se sirnými analogy výše zmíněných heterocyklů selhaly. Všechny mnou syntetizované látky byly testovány pro svůj bronchodilatační efekt. Bronchodilatační aktivity byly srovnatelné s bronchodilatačními aktivitami předlohových struktur s výjimkou cyklohexylaminového fragmentu, u kterého byla naměřená hodnota bronchodilatačně aktivity výrazně vyšší.cs_CZ
dc.description.abstractCharles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Inorganic and Organic Chemistry Candidate: Věra Ježková Consultant: PharmDr. Marcel Špulák, PhD. Title of Thesis: Benzodiazines as compounds with potential bronchodilatory effect The most active compounds from previous screening contained (piperidine-1-yl)propyl moiety attached to quinazoline or quinoxaline rings. The goal of this project was to introduce hydroxyl into the three-membered carbon linker with a possibility of further modification. The synthesis was carried out employing the reaction of commercially available quinazolinone and racemic epichlorohydrin leading to epoxide which undergoes nucleophilic attack resulting in hydroxyquinazolinones. Similarly, this reaction sequence was applied on quinoxalinone. However, the attempts with sulphur analogue of quinazolinone and quinoxalinone failed. All prepared compounds have been evaluated for their bronchodilatory activity. The results indicated similar level of bronchodilatory effect as their precursors, except one with cyclohexylamine ring, which showed higher bronchodilatory effect.en_US
dc.languageČeštinacs_CZ
dc.language.isocs_CZ
dc.publisherUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.titleBenzodiaziny jako látky s potenciální bronchodilatační aktivitoucs_CZ
dc.typediplomová prácecs_CZ
dcterms.created2015
dcterms.dateAccepted2015-06-02
dc.description.departmentDepartment of Inorganic And Organic Chemistryen_US
dc.description.departmentKatedra anorganické a organické chemiecs_CZ
dc.description.facultyFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.description.facultyFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
dc.identifier.repId141164
dc.title.translatedBenzodiazines as compounds with potential bronchodilatory effecten_US
dc.contributor.refereeNováková, Veronika
dc.identifier.aleph002003777
thesis.degree.nameMgr.
thesis.degree.levelmagisterskécs_CZ
thesis.degree.disciplineFarmaciecs_CZ
thesis.degree.disciplinePharmacyen_US
thesis.degree.programFarmaciecs_CZ
thesis.degree.programPharmacyen_US
uk.thesis.typediplomová prácecs_CZ
uk.taxonomy.organization-csFarmaceutická fakulta v Hradci Králové::Katedra anorganické a organické chemiecs_CZ
uk.taxonomy.organization-enFaculty of Pharmacy in Hradec Králové::Department of Inorganic And Organic Chemistryen_US
uk.faculty-name.csFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
uk.faculty-name.enFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
uk.faculty-abbr.csFaFcs_CZ
uk.degree-discipline.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-discipline.enPharmacyen_US
uk.degree-program.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-program.enPharmacyen_US
thesis.grade.csVýborněcs_CZ
thesis.grade.enExcellenten_US
uk.abstract.csUniverzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Věra Ježková Konzultant: PharmDr. Marcel Špulák, Ph.D. Název diplomové práce: Benzodiaziny jako látky s potenciální bronchodilatační aktivitou Cílem mé diplomové práce bylo syntetizovat vybrané deriváty (-)vasicinonu a vyhodnotit jejich bronchodilatační aktivity. Nejaktivnější látky z předchozí části projektu obsahující (piperidin-1-yl)propylový fragment vázaný na molekuly chinazolinu nebo chinoxalinu mi posloužily jako modelové struktury pro další syntézy. Snažila jsem se zavést hydroxylovou skupinu na tříuhlíkatý spojovací řetězec umožňující jeho případnou další modifikaci. Při své syntéze jsem vycházela z komerčně dostupného chinazolinonu nebo chinoxalinonu, který při reakci s racemickým epichlorhydrinem vedl k intermediátu, jenž poskytl cílené deriváty. Avšak podobné reakce se sirnými analogy výše zmíněných heterocyklů selhaly. Všechny mnou syntetizované látky byly testovány pro svůj bronchodilatační efekt. Bronchodilatační aktivity byly srovnatelné s bronchodilatačními aktivitami předlohových struktur s výjimkou cyklohexylaminového fragmentu, u kterého byla naměřená hodnota bronchodilatačně aktivity výrazně vyšší.cs_CZ
uk.abstract.enCharles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Inorganic and Organic Chemistry Candidate: Věra Ježková Consultant: PharmDr. Marcel Špulák, PhD. Title of Thesis: Benzodiazines as compounds with potential bronchodilatory effect The most active compounds from previous screening contained (piperidine-1-yl)propyl moiety attached to quinazoline or quinoxaline rings. The goal of this project was to introduce hydroxyl into the three-membered carbon linker with a possibility of further modification. The synthesis was carried out employing the reaction of commercially available quinazolinone and racemic epichlorohydrin leading to epoxide which undergoes nucleophilic attack resulting in hydroxyquinazolinones. Similarly, this reaction sequence was applied on quinoxalinone. However, the attempts with sulphur analogue of quinazolinone and quinoxalinone failed. All prepared compounds have been evaluated for their bronchodilatory activity. The results indicated similar level of bronchodilatory effect as their precursors, except one with cyclohexylamine ring, which showed higher bronchodilatory effect.en_US
uk.file-availabilityV
uk.publication.placeHradec Královécs_CZ
uk.grantorUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra anorganické a organické chemiecs_CZ
dc.identifier.lisID990020037770106986


Files in this item

Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record


© 2017 Univerzita Karlova, Ústřední knihovna, Ovocný trh 560/5, 116 36 Praha 1; email: admin-repozitar [at] cuni.cz

Za dodržení všech ustanovení autorského zákona jsou zodpovědné jednotlivé složky Univerzity Karlovy. / Each constituent part of Charles University is responsible for adherence to all provisions of the copyright law.

Upozornění / Notice: Získané informace nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora. / Any retrieved information shall not be used for any commercial purposes or claimed as results of studying, scientific or any other creative activities of any person other than the author.

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
Theme by 
@mire NV