Show simple item record

Derivatives of pyrazine as potential antituberculars (preparation and study of biological properties)
dc.contributor.advisorDoležal, Martin
dc.creatorJanďourek, Ondřej
dc.date.accessioned2021-03-23T22:46:22Z
dc.date.available2021-03-23T22:46:22Z
dc.date.issued2017
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/20.500.11956/5268
dc.description.abstractUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické chemie a Farmaceutické analýzy Kandidát Mgr. Ondřej Janďourek Školitel Prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Konzultant PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Název disertační práce Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulotika (příprava a studium biologických vlastností) Práce se zabývá deriváty pyrazinu se strukturálním vztahem k pyrazinamidu (PZA), u kterých je předpokládán antituberkulotický účinek. V úvodu této práce jsou shrnuty teoretické poznatky o tuberkulóze (TBC), její epidemiologii a především pak vznik rezistence k současně užívaným léčivům. Je nastíněn stručný přehled aktuálních antituberkulotik, dále nových sloučenin zavedených nedávno do terapie, a také nadějných molekul ve vývoji. Šířeji je popisován PZA řazený mezi léčiva 1. linie, který je stěžejní molekulou této práce. Jsou popsány možné mechanismy účinku a částečně také farmakologický profil. Na závěr je uveden stručný přehled v minulosti již připravených derivátů PZA. Praktická část této disertační práce je zaměřena na syntézu tří výchozích sloučenin (5-chlor-6-methylpyrazin-2,3-dikarbonitril; 3-chlorpyrazin-2-karboxamid; N-benzyl-3-chlorpyrazin-2-karboxamid), které byly substituovány pomocí aminodehalogenační reakce v mikrovlnném reaktoru. Jedná se o 79...cs_CZ
dc.description.abstractCharles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical chemistry and Pharmaceutical analysis Candidate Mgr. Ondřej Janďourek Supervisor Prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Consultant PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Title of Doctoral Thesis Derivatives of pyrazine as potential antituberculars (preparation and study of biological properties) This work is focused on pyrazine derivatives with the structural relationship to pyrazinamide (PZA) and with the potential antitubercular effect. In the introduction, there are summarized theoretical findings about tuberculosis (TBC), its epidemiology and primarily the development of resistance to current pharmacotherapy. Brief overview of known antituberculars, novel compounds and auspicious molecules in clinical trials is outlined. PZA, which is counted among the first line antitubercular agents, is widely described due to its cardinal role in this thesis. PZA possible mechanisms of action are described together with its pharmacological profile. Finally, brief summary of already prepared derivatives of PZA is stated. Practical part of this thesis is focused on synthesis of three starting compounds (5-chloro-6-methylpyrazine-2,3-dicarbonitrile; 3-chloropyrazine-2-carboxamide; N-benzyl-3-chloropyrazine-2-carboxamide) that were...en_US
dc.languageČeštinacs_CZ
dc.language.isocs_CZ
dc.publisherUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.titleDeriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulotika (příprava a studium biologických vlastností)cs_CZ
dc.typerigorózní prácecs_CZ
dcterms.created2017
dcterms.dateAccepted2017-03-06
dc.description.departmentDepartment of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysisen_US
dc.description.departmentKatedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzycs_CZ
dc.description.facultyFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
dc.description.facultyFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.identifier.repId188988
dc.title.translatedDerivatives of pyrazine as potential antituberculars (preparation and study of biological properties)en_US
dc.contributor.refereeFarsa, Oldřich
dc.contributor.refereeMusílek, Kamil
dc.identifier.aleph002130803
thesis.degree.namePharmDr.
thesis.degree.levelrigorózní řízenícs_CZ
thesis.degree.disciplinePharmacyen_US
thesis.degree.disciplineFarmaciecs_CZ
thesis.degree.programPharmacyen_US
thesis.degree.programFarmaciecs_CZ
uk.thesis.typerigorózní prácecs_CZ
uk.taxonomy.organization-csFarmaceutická fakulta v Hradci Králové::Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzycs_CZ
uk.taxonomy.organization-enFaculty of Pharmacy in Hradec Králové::Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysisen_US
uk.faculty-name.csFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
uk.faculty-name.enFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
uk.faculty-abbr.csFaFcs_CZ
uk.degree-discipline.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-discipline.enPharmacyen_US
uk.degree-program.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-program.enPharmacyen_US
thesis.grade.csProspěl/acs_CZ
thesis.grade.enPassen_US
uk.abstract.csUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické chemie a Farmaceutické analýzy Kandidát Mgr. Ondřej Janďourek Školitel Prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Konzultant PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Název disertační práce Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulotika (příprava a studium biologických vlastností) Práce se zabývá deriváty pyrazinu se strukturálním vztahem k pyrazinamidu (PZA), u kterých je předpokládán antituberkulotický účinek. V úvodu této práce jsou shrnuty teoretické poznatky o tuberkulóze (TBC), její epidemiologii a především pak vznik rezistence k současně užívaným léčivům. Je nastíněn stručný přehled aktuálních antituberkulotik, dále nových sloučenin zavedených nedávno do terapie, a také nadějných molekul ve vývoji. Šířeji je popisován PZA řazený mezi léčiva 1. linie, který je stěžejní molekulou této práce. Jsou popsány možné mechanismy účinku a částečně také farmakologický profil. Na závěr je uveden stručný přehled v minulosti již připravených derivátů PZA. Praktická část této disertační práce je zaměřena na syntézu tří výchozích sloučenin (5-chlor-6-methylpyrazin-2,3-dikarbonitril; 3-chlorpyrazin-2-karboxamid; N-benzyl-3-chlorpyrazin-2-karboxamid), které byly substituovány pomocí aminodehalogenační reakce v mikrovlnném reaktoru. Jedná se o 79...cs_CZ
uk.abstract.enCharles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical chemistry and Pharmaceutical analysis Candidate Mgr. Ondřej Janďourek Supervisor Prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Consultant PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Title of Doctoral Thesis Derivatives of pyrazine as potential antituberculars (preparation and study of biological properties) This work is focused on pyrazine derivatives with the structural relationship to pyrazinamide (PZA) and with the potential antitubercular effect. In the introduction, there are summarized theoretical findings about tuberculosis (TBC), its epidemiology and primarily the development of resistance to current pharmacotherapy. Brief overview of known antituberculars, novel compounds and auspicious molecules in clinical trials is outlined. PZA, which is counted among the first line antitubercular agents, is widely described due to its cardinal role in this thesis. PZA possible mechanisms of action are described together with its pharmacological profile. Finally, brief summary of already prepared derivatives of PZA is stated. Practical part of this thesis is focused on synthesis of three starting compounds (5-chloro-6-methylpyrazine-2,3-dicarbonitrile; 3-chloropyrazine-2-carboxamide; N-benzyl-3-chloropyrazine-2-carboxamide) that were...en_US
uk.file-availabilityV
uk.grantorUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzycs_CZ
thesis.grade.codeP
dc.contributor.consultantZitko, Jan
uk.publication-placeHradec Královécs_CZ
uk.thesis.defenceStatusO


Files in this item

Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record


© 2017 Univerzita Karlova, Ústřední knihovna, Ovocný trh 560/5, 116 36 Praha 1; email: admin-repozitar [at] cuni.cz

Za dodržení všech ustanovení autorského zákona jsou zodpovědné jednotlivé složky Univerzity Karlovy. / Each constituent part of Charles University is responsible for adherence to all provisions of the copyright law.

Upozornění / Notice: Získané informace nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora. / Any retrieved information shall not be used for any commercial purposes or claimed as results of studying, scientific or any other creative activities of any person other than the author.

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
Theme by 
@mire NV