Formulace nanočásticových systémů s protimikrobním působením

Abstract

Důležitou součástí dnešního farmaceutického výzkumu se stalo "drug delivery", tzn. cílení účinku léčiv v lidském těle. Pro přípravu takových systémů, jako jsou například nanočástice, jsou používány speciální postupy a specifické, na míru šité sloučeniny, většinou použité jako nosiče účinných látek. V této práci jsme studovali vliv parametrů ovlivňujících velikost nanočástic a jejich zeta potenciál. Nanočástice jsme připravovali metodou rozdělování a odpařování rozpouštědla z biodegradabilních polymerů PDLLA (poly-D,L mléčné kyseliny) a dalších polyesterů větvených mannitolem nebo pentaerythritolem, které byly syntetizovány na školícím pracovišti. Polymery byly rozpouštěny v organických rozpouštědlech: dichlormethanu, chloroformu a jejich směsi v poměru 1:1. Jako emulgátory byly použity tyto sloučeniny: poloxamery a polyvinylalkoholy různých molekulových hmotností, dále pak polysorbát 20, lecitin sójový a vaječný. Nanoemulze byla připravena pomocí ponorného homogenizátoru s rotorem a statorem. Byly měřeny velikost nanočástic a jejich zeta potenciál. Tato studie ukázala, že je možné připravit různě veliké nanočástice s malou polydisperzitou o různých hodnotách zeta potenciálu, za použití běžného homogenizátoru laboratorní metodou rozdělování a odpařování rozpouštědla. Jako nejvhodnější kombinace...

Drug delivery as modern way of therapeutic application is important goal of contemporary pharmaceutical research. The very specific tailor-made drug carriers and special working methods are used. Parametrs which potentially influence nanoparticle size distribution and their zeta potential were studied. Nanoparticles were prepared by emulsion solvent distribution-evaporation method from commercially available, biocompatible and biodegradable polymer PDLLA (poly (DL-lactic acid)) and other polyesters branched on mannitol or pentaerythritol and polyurethanes synthesized at workplace. Polymers were dissolved in different organic solvents (dichlormethane, chloroform or mixture of both in mass ratio 1:1). Poloxamers and polyvinylalcohol with different molecular weight and different degree of hydrolysis, polysorbate 20, and lecithin from soya bean or from eggs as emulsifying agent were used. Nanoemulsion was prepared by homogenizer with stator and rotor. Particle size and zeta potential was measured by Zetasizer. This study demonstrates that monodisperse nanoparticles can be prepared by emulsion solvent distribution-evaporation method in various composition of organic and also aqueous phase. Dispersion process is modified by organic solvent and emulsifier used. Zeta potential was influenced by composition...