Show simple item record

2,4-Disubstituted quinazolines as potential ligands for CAR receptors
dc.contributor.advisorŠpulák, Marcel
dc.creatorDrechslerová, Marcela
dc.date.accessioned2017-05-07T06:40:12Z
dc.date.available2017-05-07T06:40:12Z
dc.date.issued2012
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/20.500.11956/42759
dc.description.abstractUniverzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Marcela Drechslerová Konzultant: PharmDr. Marcel Špulák, PhD. Název diplomové práce: 2,4-Disubstituované deriváty chinazolinu jako potenciální ligandy pro CAR receptory CAR (konstitutivní androstanový receptor) je jaderný receptor ovlivňující buněčný metabolismus. Negativně reguluje metabolismus tuků (prostřednictvím inhibice liponeogeneze), β-oxidace mastných kyselin a glukoneogeneze. Tento receptor také hraje důležitou roli v metabolismu jak exogenních, tak i endogenních toxinů. Po zjištění, že 2-(3-methoxyfenyl)chinazolin-4-ol je ligandem CAR receptoru, jsme se zaměřili na syntézu jeho derivátů. Syntéza tohoto chinazolinu proběhla ve třech krocích s velmi dobrým výtěžkem. První skupina (4-alkyloxy-2-(3-methoxyfenyl)chinazoliny) byla připravena jednoduchými alkylačními reakcemi s alkylhalogenidy. Druhá řada 4-alkylsulfanyl-2-(3-methoxy- fenyl)chinazolinů byla syntetizována reakcí výchozího 2-(3-methoxyfenyl)chinazolin-4-olu se sulfidem fosforečným a následně reakcí s methyljodidem. Třetí série derivátů (4-alkylamino- -2-(3-methoxyfenyl)chinazoliny) byla syntetizována pomocí nukleofilní substituce p-fluorbenzensulfonylovaného intermediátu příslušným aminem, což s uspokojivými výtěžky...cs_CZ
dc.description.abstractCharles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Inorganic and Organic Chemistry Candidate: Marcela Drechslerová Consultant: PharmDr. Marcel Špulák, PhD. Title of Thesis: 2,4-Disubstitued quinazolines as potential ligands for CAR receptors CAR (constitutive adrostane receptor) is a nuclear receptor that has an impact on cell metabolism. It is a negative regulator of lipid metabolism (via liponeogenesis inhibition), β-oxidation of fatty acid, and gluconeogenesis. This receptor also plays an important role in metabolism of exogenous and endogenous toxins. After revealing the fact that 2-(3-methoxyphenyl)quinazoline-4-ol may act as a ligand for CAR we focused on a synthesis of a small library of its derivatives. The synthesis of desired quinazoline was carried out in three steps with very good overall yield. The first group of 4-alkyloxy-2-(3-methoxyphenyl)quinazolines was prepared by simple alkylation reactions with alkylhalogenides. The second group of (4-alkylsulfanyl-2- -(3-methoxyphenyl)quinazolines) was synthesized by reaction with phosphorus pentasulfide followed by reaction with methyl iodide. The most recent group of derivatives, (4-alkylamino-2-(3-methoxyphenyl)quinazolines), was synthesized by nucleophilic substitution of 4-fluorobenzenesulfonated...en_US
dc.languageČeštinacs_CZ
dc.language.isocs_CZ
dc.publisherUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.title2,4-Disubstituované deriváty chinazolinu jako potenciální ligandy pro CAR receptorycs_CZ
dc.typediplomová prácecs_CZ
dcterms.created2012
dcterms.dateAccepted2012-09-17
dc.description.departmentDepartment of Inorganic And Organic Chemistryen_US
dc.description.departmentKatedra anorganické a organické chemiecs_CZ
dc.description.facultyFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
dc.description.facultyFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.identifier.repId99624
dc.title.translated2,4-Disubstituted quinazolines as potential ligands for CAR receptorsen_US
dc.contributor.refereeKuneš, Jiří
dc.identifier.aleph001503514
thesis.degree.nameMgr.
thesis.degree.levelmagisterskécs_CZ
thesis.degree.disciplinePharmacyen_US
thesis.degree.disciplineFarmaciecs_CZ
thesis.degree.programPharmacyen_US
thesis.degree.programFarmaciecs_CZ
uk.faculty-name.csFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
uk.faculty-name.enFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
uk.faculty-abbr.csFaFcs_CZ
uk.degree-discipline.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-discipline.enPharmacyen_US
uk.degree-program.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-program.enPharmacyen_US
thesis.grade.csVýborněcs_CZ
thesis.grade.enExcellenten_US
uk.abstract.csUniverzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Marcela Drechslerová Konzultant: PharmDr. Marcel Špulák, PhD. Název diplomové práce: 2,4-Disubstituované deriváty chinazolinu jako potenciální ligandy pro CAR receptory CAR (konstitutivní androstanový receptor) je jaderný receptor ovlivňující buněčný metabolismus. Negativně reguluje metabolismus tuků (prostřednictvím inhibice liponeogeneze), β-oxidace mastných kyselin a glukoneogeneze. Tento receptor také hraje důležitou roli v metabolismu jak exogenních, tak i endogenních toxinů. Po zjištění, že 2-(3-methoxyfenyl)chinazolin-4-ol je ligandem CAR receptoru, jsme se zaměřili na syntézu jeho derivátů. Syntéza tohoto chinazolinu proběhla ve třech krocích s velmi dobrým výtěžkem. První skupina (4-alkyloxy-2-(3-methoxyfenyl)chinazoliny) byla připravena jednoduchými alkylačními reakcemi s alkylhalogenidy. Druhá řada 4-alkylsulfanyl-2-(3-methoxy- fenyl)chinazolinů byla syntetizována reakcí výchozího 2-(3-methoxyfenyl)chinazolin-4-olu se sulfidem fosforečným a následně reakcí s methyljodidem. Třetí série derivátů (4-alkylamino- -2-(3-methoxyfenyl)chinazoliny) byla syntetizována pomocí nukleofilní substituce p-fluorbenzensulfonylovaného intermediátu příslušným aminem, což s uspokojivými výtěžky...cs_CZ
uk.abstract.enCharles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Inorganic and Organic Chemistry Candidate: Marcela Drechslerová Consultant: PharmDr. Marcel Špulák, PhD. Title of Thesis: 2,4-Disubstitued quinazolines as potential ligands for CAR receptors CAR (constitutive adrostane receptor) is a nuclear receptor that has an impact on cell metabolism. It is a negative regulator of lipid metabolism (via liponeogenesis inhibition), β-oxidation of fatty acid, and gluconeogenesis. This receptor also plays an important role in metabolism of exogenous and endogenous toxins. After revealing the fact that 2-(3-methoxyphenyl)quinazoline-4-ol may act as a ligand for CAR we focused on a synthesis of a small library of its derivatives. The synthesis of desired quinazoline was carried out in three steps with very good overall yield. The first group of 4-alkyloxy-2-(3-methoxyphenyl)quinazolines was prepared by simple alkylation reactions with alkylhalogenides. The second group of (4-alkylsulfanyl-2- -(3-methoxyphenyl)quinazolines) was synthesized by reaction with phosphorus pentasulfide followed by reaction with methyl iodide. The most recent group of derivatives, (4-alkylamino-2-(3-methoxyphenyl)quinazolines), was synthesized by nucleophilic substitution of 4-fluorobenzenesulfonated...en_US
uk.publication.placeHradec Královécs_CZ
uk.grantorUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra anorganické a organické chemiecs_CZ


Files in this item

Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record


© 2017 Univerzita Karlova, Ústřední knihovna, Ovocný trh 560/5, 116 36 Praha 1; email: admin-repozitar [at] cuni.cz

Za dodržení všech ustanovení autorského zákona jsou zodpovědné jednotlivé složky Univerzity Karlovy. / Each constituent part of Charles University is responsible for adherence to all provisions of the copyright law.

Upozornění / Notice: Získané informace nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora. / Any retrieved information shall not be used for any commercial purposes or claimed as results of studying, scientific or any other creative activities of any person other than the author.

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
Theme by 
@mire NV