Stanovení enantiomerů vybraných léčiv pomocí HPLC

Abstract

Léčiva se často vyskytují ve formě enantiomerů, přičemž v mnoha případech pouze jeden z enantiomerů vykazuje požadované terapeutické účinky. Citalopram je chirální léčivo a používá se jako antidepresivum pro léčbu panické úzkosti, pocitu strachu či tlumení vnímání bolesti. Citadiol je jeho syntetický prekursor, který se rovněž vyskytuje ve formě dvou enantiomerů. Pro chirální separace výše uvedených látek byla použita metoda vysokoúčinné kapalinové chromatografie s chirálními stacionárními fázemi na bázi makrocyklických antibiotik. Polárně-organický a ionotově-polární separační módy se ukázaly jako optimální pro chirální separace vybraných enantiomerů. Cílem této práce bylo sledování enantioseparačního "chování" citalopramu a citadiolu a nalezení vhodných separačních podmínek v HPLC.

Drugs are often chiral compounds. In many cases only one of the enantiomers has required therapeutical effects. Citalopram belongs to a group of chiral drugs. This drug is used as an antidepresivum for treating anxiety, fear or suppressing of pain feeling. Its synthetical precursor is named citadiol and this compound is also chiral. HPLC method with chiral stationary phases based on macrocyclic antibiotics was applied for enantioseparation of above-mentioned compounds. Polar-organic and ionic-polar separation modes were found to be suitable for chiral separation of citalopram and citadiol enantiomers. The aim of this work was monitoring of enantioseparation "behaviour" of selected enantiomers and to find suitable separations conditions using HPLC method.