Adhezivní vlastnosti větvených oligoesterů plastifikovaných triethylcitrátem a liberace léčiv z těchto nosičů

Abstract

UNIVERZITA KARLOVA V PRAZE FARMACEUTICKÁ FAKULTA V HRADCI KRÁLOVÉ Katedra farmaceutické technologie Rigorózní práce Adhezivní vlastnosti větvených oligoesterů plastifikovaných triethylcitrátem a liberace léčiv z těchto nosičů Mgr. Petra Dvořáková SOUHRN Cílem rigorózní práce bylo studium adhezivních vlastností větvených terpolymerů kyseliny D,L-mléčné, glykolové a dipentaerythritolu, plastifikovaných 30 % triethylcitrátu, a liberace flukonazolu a acikloviru z těchto nosičů. V teoretické části této práce jsou popsány mechanismy bioadheze, biologické substráty, polymery používané v terapeutických systémech léčiv a mechanismy liberace léčiv. V experimentální části byla měřena adhezivita plastifikovaných oligoesterů. Jako modelový podklad byl použit hydratovaný mucin z prasečích žaludků. Mírou adhezivity je maximální síla Fmax [N], která je potřebná pro odtržení vzorku od podkladu. Tato síla byla vztažena k velikosti kontaktní plochy a vyjádřená v jednotkách mN/mm2 . Nejvyšší adhezivita byla zjištěna u oligoesterů 5D a 8D s nízkou dynamickou viskozitou. Lineární závislost mezi adhezivitou a dynamickou viskozitou však nelze konstatovat. Dále byla sledována liberace léčiv (flukonazolu a acikloviru) při 37řC, jako disoluční médium byl použit fosfát citrátový pufr pH 7,0. Průběh liberace je tedy ovlivněn molární...

CHARLES UNIVERSITY IN PRAGUE FACULTY OF PHARMACY IN HRADEC KRÁLOVÉ Department of Pharmaceutical Technology Rigorous Thesis Adhesive properties of branched oligoesters plasticized with triethyl citrate and drug release from these carriers Mgr. Petra Dvořáková SUMMARY The aim of this thesis was the study of adhesive properties of branched terpolymers of D,L-lactic acid, glycolic acid and dipentaerythritol, and release of fluconazole and aciclovir from these carriers. All tested carriers were plasticized with 30% of triethyl citrate (TEC). In the theoretical part of this thesis mechanisms of bioadhesion, biological substrates, polymers used in drug delivery systems and mechanisms of drug release are described. In the experimental part adhesivity of plasticized oligoesters was measured. Hydrated mucin isolated from porcine stomach was used as a model substrate for bioadhesion. The rate of adhesivity is the maximal force Fmax [N], which is required for the detachment of tested samples from the substrate. This force was related to the size of the contact surface and expressed in units mN/mm2 . The highest adhesivity was measured in oligoesters labelled 5D and 8D, which had low dynamic viscosity. However, it is impossible to state linear relationship between adhesivity and dynamic viscosity. The release of...