Show simple item record

Příprava nových reaktivátorů acetylcholinesterasy s amidoximovou funkční skupinou a jejich testování in vitro
dc.contributor.advisorOpletalová, Veronika
dc.creatorZemek, Filip
dc.date.accessioned2017-04-20T01:22:31Z
dc.date.available2017-04-20T01:22:31Z
dc.date.issued2009
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/20.500.11956/24203
dc.description.abstract1. SOUHRN Původně měly být organofosforové látky používány jako pesticidy. Bohužel byly objeveny jejich inhibiční vlastnosti na AChE, což se začalo zneužívat pro výrobu bojových látek. V současné době neexistuje ideální reaktivátor, jenž by kompletně obnovil aktivitu AChE po ireverzibilní inhibici. Proto je speciálně pro vojenské účely důležité hledat novější a zároveň účinnější látky. Protože reaktivátory mohou jak reaktivovat inhibovanou AChE, tak inhibovat intaktní AChE, jsouv posledních letech testovány jako potenciální terapeutika Alzheimerovy choroby. Nová modifikace oximové skupiny pomocí -NH2 byla zkoušena za účelem hledání nových látek s lepší reaktivační nebo inhibiční aktivitou, než mají v současnosti používané sloučeniny. Zároveň se zkoušelo, jestli aktivitu ovlivní, bude-li sloučenina monokvarterní nebo biskvarterní. Bylo připraveno široké spektrum látek, jenž se liší od sebe homologní jednotkou -CH2-. Sloučeniny tímto způsobem vzniklé mají buď krátké postranní řetězci a slabě hydrofilní povahu nebo dlouhé postranní řetězce a silně lipofilní charakter. Byly syntetizovány i biskvartétní sloučeniny s různými řetězci spojujícími dvě pyridiniová centra. Bohužel žádná z modifikací neprokázala pozitivní vliv na účinek ani na inhibici AChE. Některé látky prokázaly mírný účinek, ale v porovnání s již...cs_CZ
dc.description.abstract1. SUMMARY Originally organophosphorus compounds were used as pesticides. Unfortunately, their irreversible inhibition of AChE was discovered, and they were widely misused as warfare agents. Presently, there is not a reactivator good enough to reverse completely irreversible inhibition of AChE. Thus, especially for military purposes, it is very important to look for better reactivators. As the reactivators can both reactivate inhibited AChE and inhibit the intact AChE, they have also been tested as potential therapeutics for Alzheimer's disease. New modification of oxime group with -NH2 was tried for better reactivation or inhibition results compared to widely used conventional drugs. Also monoquartenary and bisquartenary modifications were tested for possible improvement in activity. Wide range of substances was synthesized, which differed in homologous unit -CH2-. Thus substances with short aliphatic side chains, with partly hydrophilic properties, and those with long chains with mainly liphophilic properties as well as bisquarternary derivatives with various linking chains between two pyridininum centers were prepared and tested. Unfortunately these modifications did not prove to have any positive effect on activity or on inhibition. Some substances have shown mild reactivation possibility or inhibited...en_US
dc.languageEnglishcs_CZ
dc.language.isoen_US
dc.publisherUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.titlePreparation of New Acetylcholinesterase Reactivators with an Amidoxime Functional Group and Their In Vitro Testingen_US
dc.typediplomová prácecs_CZ
dcterms.created2009
dcterms.dateAccepted2009-06-02
dc.description.departmentDepartment of Pharmaceutical Chemistry and Drug Controlen_US
dc.description.departmentKatedra farmaceutické chemie a kontroly léčivcs_CZ
dc.description.facultyFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
dc.description.facultyFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.identifier.repId51991
dc.title.translatedPříprava nových reaktivátorů acetylcholinesterasy s amidoximovou funkční skupinou a jejich testování in vitrocs_CZ
dc.contributor.refereeJun, Daniel
dc.identifier.aleph001380047
thesis.degree.nameMgr.
thesis.degree.levelmagisterskécs_CZ
thesis.degree.disciplineFarmaciecs_CZ
thesis.degree.disciplinePharmacyen_US
thesis.degree.programFarmaciecs_CZ
thesis.degree.programPharmacyen_US
uk.thesis.typediplomová prácecs_CZ
uk.taxonomy.organization-csFarmaceutická fakulta v Hradci Králové::Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčivcs_CZ
uk.taxonomy.organization-enFaculty of Pharmacy in Hradec Králové::Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Controlen_US
uk.faculty-name.csFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
uk.faculty-name.enFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
uk.faculty-abbr.csFaFcs_CZ
uk.degree-discipline.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-discipline.enPharmacyen_US
uk.degree-program.csFarmaciecs_CZ
uk.degree-program.enPharmacyen_US
thesis.grade.csVýborněcs_CZ
thesis.grade.enExcellenten_US
uk.abstract.cs1. SOUHRN Původně měly být organofosforové látky používány jako pesticidy. Bohužel byly objeveny jejich inhibiční vlastnosti na AChE, což se začalo zneužívat pro výrobu bojových látek. V současné době neexistuje ideální reaktivátor, jenž by kompletně obnovil aktivitu AChE po ireverzibilní inhibici. Proto je speciálně pro vojenské účely důležité hledat novější a zároveň účinnější látky. Protože reaktivátory mohou jak reaktivovat inhibovanou AChE, tak inhibovat intaktní AChE, jsouv posledních letech testovány jako potenciální terapeutika Alzheimerovy choroby. Nová modifikace oximové skupiny pomocí -NH2 byla zkoušena za účelem hledání nových látek s lepší reaktivační nebo inhibiční aktivitou, než mají v současnosti používané sloučeniny. Zároveň se zkoušelo, jestli aktivitu ovlivní, bude-li sloučenina monokvarterní nebo biskvarterní. Bylo připraveno široké spektrum látek, jenž se liší od sebe homologní jednotkou -CH2-. Sloučeniny tímto způsobem vzniklé mají buď krátké postranní řetězci a slabě hydrofilní povahu nebo dlouhé postranní řetězce a silně lipofilní charakter. Byly syntetizovány i biskvartétní sloučeniny s různými řetězci spojujícími dvě pyridiniová centra. Bohužel žádná z modifikací neprokázala pozitivní vliv na účinek ani na inhibici AChE. Některé látky prokázaly mírný účinek, ale v porovnání s již...cs_CZ
uk.abstract.en1. SUMMARY Originally organophosphorus compounds were used as pesticides. Unfortunately, their irreversible inhibition of AChE was discovered, and they were widely misused as warfare agents. Presently, there is not a reactivator good enough to reverse completely irreversible inhibition of AChE. Thus, especially for military purposes, it is very important to look for better reactivators. As the reactivators can both reactivate inhibited AChE and inhibit the intact AChE, they have also been tested as potential therapeutics for Alzheimer's disease. New modification of oxime group with -NH2 was tried for better reactivation or inhibition results compared to widely used conventional drugs. Also monoquartenary and bisquartenary modifications were tested for possible improvement in activity. Wide range of substances was synthesized, which differed in homologous unit -CH2-. Thus substances with short aliphatic side chains, with partly hydrophilic properties, and those with long chains with mainly liphophilic properties as well as bisquarternary derivatives with various linking chains between two pyridininum centers were prepared and tested. Unfortunately these modifications did not prove to have any positive effect on activity or on inhibition. Some substances have shown mild reactivation possibility or inhibited...en_US
uk.publication.placeHradec Královécs_CZ
uk.grantorUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčivcs_CZ
dc.identifier.lisID990013800470106986


Files in this item

Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record


© 2017 Univerzita Karlova, Ústřední knihovna, Ovocný trh 560/5, 116 36 Praha 1; email: admin-repozitar [at] cuni.cz

Za dodržení všech ustanovení autorského zákona jsou zodpovědné jednotlivé složky Univerzity Karlovy. / Each constituent part of Charles University is responsible for adherence to all provisions of the copyright law.

Upozornění / Notice: Získané informace nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora. / Any retrieved information shall not be used for any commercial purposes or claimed as results of studying, scientific or any other creative activities of any person other than the author.

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
Theme by 
@mire NV