Vyhledávání biologicky aktivních rostlinných sekundárních metabolitů: testy antioxidační a antiagregační aktivity

Abstract

SOUHRN Z široké skupiny strukturně rozdílných látek přírodního původu (popř. rostlinných extraktů) a jejich syntetických analogů byly vyhledávány takové látky, které by vykazovaly výrazný antioxidační účinek a které by zároveň disponovaly jinými, terapeuticky využitelnými účinky (antiagregační aktivitou). Radikál zhášecí aktivita látek a extraktů byla měřena pomocí modifikovaného DPPH testu využívajícího programovatelného SIA (sekvenční injekční analýza) systému. Výrazný radikál zhášecí účinek vykázaly látky typu polyfenolů, zejména kyselina gallová (EC50= 0,0025 ± 0,002 mg/ml) a ethyl-gallát (EC50= 0,0038 ± 0,001 mg/ml). Také čistý latex Croton lechleri vykázal radikál zhášecí aktivitu (EC50= 0,0347 ± 0,018 mg/ml). Z testovaných methylkumarinů vykázaly excelentní antioxidační aktivitu orthodihydroxy- 4-methylkumariny, konkrétně 7,8-dihydroxy-4-methylkumarin a jeho deriváty (EC50= 24,9 ± 2,7 μM). Antioxidační aktivita byla dále testována pomocí FRAP metody modifikované za využití mikrodestiček typu P 400 μl. Z testovaných kumarinů vykázaly rovněž (stejně jako v DPPH testu) ortho-dihydroxy-4-methylkumariny výrazný antioxidační účinek. Antiagregační aktivita byla hodnocena in vitro na lidských trombocytech v plazmě bohaté na destičky (PRP, platelets rich plasma; 250×109 destiček/l). Použitá koncentrace...

The effort to find compounds with significant antioxidant properties and with some other therapeutically useful biological activity (e.g. anti-platelet activity) from the wide group of sturcturally different naturally occuring compouds (or plant extracts) or their synthetic derivatives, was the purpose of this work. Radical Scavenging activity of tested compounds or plant extracts was measured by modified DPPH test use program SIA (sequential injection analysis). Singificant radical scavenging activity exhibited polyfenols, namely gallic acid (EC50= 0,0025 ± 0,002 mg/ml) and ethyl-gallate (EC50= 0,0038 ± 0,001 mg/ml). Also the pure latex of Croton lechleri exhibited significantly radical scavenging activity (EC50=0,0347 ± 0,018 mg/ml). From the group of tested methylcoumarins, the excelent antioxidant aktivity exhibited ortho-dihydroxy-4-methylcoumarins, espicially 7,8-dihydroxy-4- methylcoumarin and its derivatives (EC50= 24,9 ± 2,7 μM). Further was the antioxidant activity tested by FRAP methods modified to used micropalates P 400 μl. This spectrofothometric method based on ability of compounds to reduce Fe3+ to Fe2+, confirmed the antioxidant activity of ortho-dihydroxy-4-methylcoumarins. The antiplatelet activity of pure compounds and herbal extracts was assayed in vitro on the model of human...