Synthesis and evaluation of novel quinazolones as potential antimicrobial compounds
Syntéza a hodnocení nových chinazolonů jako potenciálních antimikrobních sloučenin
diplomová práce (OBHÁJENO)
Zobrazit/ otevřít
Trvalý odkaz
http://hdl.handle.net/20.500.11956/193730Identifikátory
SIS: 256601
Kolekce
- Kvalifikační práce [6656]
Autor
Vedoucí práce
Konzultant práce
Bouz, Ghada Basem
Oponent práce
Krátký, Martin
Fakulta / součást
Farmaceutická fakulta v Hradci Králové
Obor
Farmacie
Katedra / ústav / klinika
Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy
Datum obhajoby
12. 9. 2024
Nakladatel
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci KrálovéJazyk
Angličtina
Známka
Velmi dobře
Klíčová slova (česky)
antibakteriální, antimikrobiální, antimykobakteriální, chinazolonKlíčová slova (anglicky)
antibacterial, antimicrobial, antimycobacterial, quinazolone(CZECH) Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v HRadci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Autor: Hanieh Kamangar Školitel: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Konzultant: Ghada Bouz, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza a hodnocení nových chinazolonů jako potenciálních antimikrobních sloučenin Staphylococcus aureus (SA) je převládající bakterie, která může způsobit mírné i život ohrožující infekce. Vývoj nových látek s jedinečným způsobem působení proti kmenům citlivým na léky a rezistentním na léky je nezbytností pro zvládnutí šíření SA infekcí. Quinazolinonová část funguje jako základní stavební blok pro řadu biologicky aktivních látek. V literatuře byly stanoveny vztahy mezi strukturou a aktivitou pro antistafylokokové chinazolony (AQ). AQ se zaměřují na několik molekulárních cílů, včetně laktátdehydrogenázy, DNA topoizomerázy a proteinu vázajícího penicilin (PBP). Zkombinovali jsme naše široké znalosti antibakteriálních látek s publikovanou literaturou pomocí in silico docking, abychom vytvořili nové, potenciálně účinné AQ, které se specificky zaměřují na PBP 2a. Výsledkem bylo, že jsme nechali reagovat laktonový meziprodukt, 7-chlorbenzoxazinon, s různými benzylaminy za vzniku 10 konečných sloučenin v rozmezí parametru lipofility logP od 3,11 do 4,5. Žádná z konečných...